Фармакодинамика
Вызывает нервно-мышечный блок за счет взаимодействия катионных центров молекулы с анионными структурами Н-холинорецепторов скелетных мышц, вызывая нервно-мышечный блок. Курареподобный препарат средней продолжительности действия (20-30 минут). Артракурия безилат начинает действовать спустя 1-2 минуты после внутривенного введения. Оказывает незначительный ганглиоблокирующий эффект, вызывает умеренное высвобождение гистамина.
Фармакокинетика
После внутривенного введения подвергается спонтанному гидролизу в плазме крови, происходящему без участия энзимов при физиологических значениях температуры тела и водородного показателя, а также за счет эфирного гидролиза неспецифическими эстеразами плазмы крови. В результате образуются неактивные метаболиты.
Связывается с белками плазмы на 80%. Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 20 минут. Элиминация почками в виде метаболитов. Не кумулирует.
Показания
Используется для отключения дыхательных мышц для проведения искусственной вентиляции легких во время хирургических вмешательств. Применяется для устранения тонических судорог при отравлении стрихнином и при столбняке. МКБ-10XXI.Z40-Z54.Z40.9 Профилактическое хирургическое вмешательство неуточненное
Противопоказания
Миастения.
Индивидуальная непереносимость к производным бензилизохинолина, в том числе к мивакурия хлориду.
С осторожностью
Повышенная чувствительность к гистамину, выраженные электролитные расстройства.
Беременность и лактация
Рекомендации по FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Применяется при оперативных вмешательствах, в том числе при кесаревом сечении. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах, не имеющих клинического значения. Данных о попадании в грудное молоко не имеется, применять препарат при лактации не рекомендуется.Способ применения и дозы
С целью обеспечения мышечной релаксации в течение 15-30 минут - внутривенно по 0,3-0,6 мг/кг.
Высшая суточная доза: 600 мг/кг.
Высшая разовая доза: 600 мг/кг.
Применение у детей
Применяется по экстренным показаниям с любого возраста.
Новорожденные: с 300-500 мкг/кг внутривенно струйно, с последующим введением по 100-200 мкг/кг по необходимости.
От 1 года до 18 лет: с 300-600 мкг/кг, затем - по 100-200 мкг/кг с корректировкой дозы в зависимости от ответа.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко судороги.
Сердечно-сосудистая система: преходящая артериальная гипотензия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Остановка дыхания, длительный паралич, гипотензия.
Антагонисты - антихолинэстеразные средства (неостигмин, физостигмин) - предотвращают гидролиз ацетилхолина, который вытесняет артракурий из связи с Н-холинорецепторами, в результате чего восстанавливается нервно-мышечная передача.
Взаимодействие
Пролонгируют и усиливают эффект общие ингаляционные анальгетики: галотан (на 20%), энфлуран, изофлуран (на 35%), кетамин, пропранолол, бензогексоний, хлорпромазин; антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, спектомицин, клиндамицин, линкомицин); диуретики (ацетамизол, фуросемид); ганглиоблокаторы (гексаметоний, триметафан); магния сульфат, препараты солей лития.
Фармацевтическая несовместимость с барбитуратами, щелочными растворами - недопустимо смешивание с артакурия безилатом в одном шприце.