Сепротин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лиофилизат в виде порошка или в виде ломкой твердой массы белого или кремового цвета.

Протеин С - витамин К-зависимый антикоагулянтный гликопротеин, который синтезируется в печени. Он активируется на поверхности эндотелия сосудов при помощи тромбин/тромбомодулинового комплекса, превращаясь в активированный протеин С (activatedproteinС - АРС). АРС - сериновая протеаза, обладающая мощным антикоагулянтным действием, особенно в присутствии протеина S. Действие АРС связано с инактивацией активированных V и VIII факторов свертывания, что приводит к уменьшению образования тромбина. АРС обладает также профибринолитическим действием. Внутривенное введение Сепротина вызывает быстрое, но временное повышение уровня протеина С в плазме. Заместительная терапия у больных с недостаточностью протеина С признана контролировать тромботические осложненения или предотвращать их при использовании с целью профилактики.

Фармакокинетику протеина С оценивали методом ВЭЖХ. Период полувыведения варьировал от 4,4 до 15,9 часов при использовании изолированной модели выведения и от 5,6 до 27,7 часов при использовании комплексной модели. Степень восстановления активности протеина С invivoсоставила от 20,4 до 83,2%. Пациенты существенно различались по возрасту, массе тела и объему плазмы. У пациентов с острым тромбозом повышение активности протеина С в ответ на терапию, а также период полувыведения могут иметь меньшие значения.

Доклинические данные по безопасности

Протеин содержащийся в Сепротине, который выделен из человеческой плазмы, по своему действию идентичен естественному человеческому протеину С. Поэтому экспериментальные исследования мутагенного и канцерогенного эффектов данного препарата с использованием лабораторных животных нецелесообразны.

Оценка токсичности разовой дозы на лабораторных животных показала, что даже 10-кратное превышение рекомендуемой для человека дозы на единицу массы тела не вызывает токсических проявлений.

При проведении теста Эймса (Amestest) показано отсутствие мутагенного потенциала у Сепротина.

Сепротин показан при молниеносной пурпуре и кумарин-индуцированном некрозе кожи у пациентов с тяжелой врожденной недостаточностью протеина С.

Кроме того, кратковременное назначение Сепротина с целью профилактики показано больным с тяжелой врожденной недостаточностью протеина С в следующих случаях:

-если неизбежно хирургическое или инвазивное вмешательство;

-в начале курса лечения кумарином;

-если эффект от лечения исключительно кумарином недостаточен;

-если невозможно провести курс лечения кумарином.

Сепротин следует использовать только при тяжелом врожденном дефиците протеина С, так как данные об эффективности и безопасности использования Сепротина при других заболеваниях отсутствуют.

Повышенная чувствительность к препарату или к каким-либо его компонентам, к мышиным белкам или к гепарину, за исключением случаев, когда необходимо контролировать угрожающие жизни тромботические осложнения.

Несмотря на то, что Сепротин с успехом использовался у беременных, страдающих дефицитом протеина С, безопасность Сепротина при использовании во время беременности не подтверждалась контролируемыми клиническими исследованиями. Поэтому Сепротин может назначаться во время беременности и лактации только при явных показаниях, явном превосходстве ожидаемой пользы над риском.

Известны единичные сведения о нежелательных эффектах. Целевых исследований, связанных с безопасностью препарата, не проводили.

В редких случаях отмечали симптомы повышенной чувствительности к препарату и аллергических реакций (такие, как ангионевротический отек, ощущение жжения в месте инъекции, озноб, гиперемия, сыпь, крапивница, понижение артериального давления, вялость, апатия, тошнота, беспокойство, тахикардия, ощущение стеснения в груди, рвота, покалывание, бронхоспазм). Имеются единичные сообщения о появлении лихорадки, аритмии, кровотечений и тромбозов при терапии лечения Сепротином.

При применении препарата у лиц с тяжелой врожденной недостаточностью протеина С возможна выработка протеин-С-ингибирующих антител.

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами отмечено не было.

В комплекте с растворителем вода для инъекций, по 5 или 10 мл соответственно.

По одному флакону с препаратом в комплекте с одним флаконом растворителя, иглой-фильтром и иглой для переноса вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте при температуре от 2° до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.