Лекарственная форма
суспензия для внутримышечного введенияСостав
1 мл суспензии для инъекций (1 ампула) содержит: действующее вещество - тетракозактид 1 мг (эквивалентно 1,123 мг тетракозактида гексаацетата); вспомогательные вещества:цинка хлорид безводный 5, 218 мг, бензиловый спирт 10,000 мг, натрия хлорид 2,000 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 1,050 мг, хлористоводородная кислота (достаточное количество), натрия гидроксид (достаточное количество), вода для инъекций (до 1 мл).
Описание
молочно-белая суспензия.Фармакотерапевтическая группа
адренокортикотропный гормонФармакодинамика
Тетракозактид состоит из первых 24 аминокислот, входящих в состав естественного адренокортикотропного гормона (АКТГ). Так же как и АКТГ, тетракозактид стимулирует продукцию корой надпочечников глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, и, в меньшей степени, андрогенов. Все это объясняет терапевтический эффект препарата при заболеваниях, обычно поддающихся лечению глюкокортикостероидами. Тетракозактид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой, белковый, минеральный обмен.Фармакологическая активность препарата не может сравниться с активностью глюкокортикостероидов, так как под влиянием АКГГ, в противоположность лечению одними глюкокортикостероидами,ткани подвергаются действию физиологического спектра кортикостероидов.
Повышение дозы препарата Синактен Депо"не увеличивает фармакодинамический ответ, а только удлиняетпродолжительность его действия.Более продолжительное применение препарата, по результатам исследований, в минимальной степени подавляет гипоталамо-гипофизарно- надночечниковую систему но сравнениюс длительной терапией глюкокортикостероидами.
АКТГ связывается со специфическим рецептороммембраны клеток коры надпочечников. Образовавшийся комплекс гормон-рецепторактивирует аденилатциклазу, которая участвует в образованиициклического аденозинмонофосфата (АМФ), который, в свою очередь, активирует протеинкиназу, обеспечивающую синтез прегненолона из ферментативных реакций из прегненолонасинтезируются разнообразные кортикостероиды.
После применения 1 мг препарата Синактен Депо® в/м концентрация кортизола возрастает, и наивысшие значения его регистрируются в течение 8-12 часов после инъекции. Повышенная концентрация кортизола сохраняется на протяжении до 24 часов и возвращается к исходному спустя приблизительно 36-48 часов.
Замедленноевысвобождение тетракозактида из препарата обеспечивает длительное действие препарата. Так, повышение концентрации кортизола в плазме после внутримышечного (в/м) введения 1 мг препарата сохраняется в течение 24-32 часов.
Фармакокинетика
После в/м инъекции 1 мг препарата концентрации тетракозактида в плазме варьировали от 200 до 300 пг/мл и поддерживались в течение 12 часов. Замедленное высвобождение активного вещества из места в/м инъекции обеспечено адсорбцией тетракозактида на фосфате цинка.
Кажущийся объем распределения тетракозактида составляет около 0.4 л/кг.
В плазме крови тетракозактид быстро распадается под действием ферментативного гидролиза сначала на неактивные олигопептиды, затем на свободные аминокислоты. Период терминальной фазы полувыведения тетракозактида составляет примерно 3 часа. Тетракозактид выводится преимущественно почками. Тетракозактид не проникает через плацентарный барьер. Возможность проникновения тетракозактида в грудное молоко не изучена.Показания
Неврологические заболевания
Рассеянный склероз (обострение). Синдром Веста (инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипсаритмией).
Ревматические заболевания
Краткосрочная терапия заболеваний и состояний, при которых обычно показаны глюкокортикостероиды; больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, которые плохо переносят прием глюкокортикостероидов внутрь; случаи, когда применение обычных доз глюкокортикостероидов не приводит к адекватному эффекту.
Кожные заболевания
Длительное лечение кожных заболеваний, обычно отвечающих на терапию глюкокортикостероидами - в т.ч. пузырчатки, хронической экземы тяжелого течения, эритродермической или пустулезной форм псориаза.
Заболевания желудочно-кишечного тракта
Язвенный колит. Регионарный энтерит.
Онкологические заболевания
В качестве дополнительного метода лечения с целью улучшения переносимости химиотерапии.
Диагностическое применение для определения недостаточности функции коры надпочечников
Пятичасовой тест может быть проведен с применением препарата Синактен Депо" в тех случаях, когда тридцатиминутный тестспрепаратом (внутримышечно/внутривенно)дал сомнительный результат, а также с целью определения функционального резерва коры надпочечников.
Противопоказания
Противопоказания:■Повышеннаячувствительность к тетракозактиду и/или АКТГ и компонентам препарата.
■Острые психозы.
■Инфекционные заболевания.
■Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
■Рефрактернаясердечная недостаточность.
■Синдром Иценко-Кушинга.
■ Адреногенитальный синдром.
■ Беременность и период грудного вскармливания.
■ Системные микозы.
■ Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Синактен Депо ®.
В связи с повышенным риском анафилактических реакций препарат Синактен Депо® не следует применять для лечения бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.
Так как препарат Синактен Депо® содержит бензиловый спирт, применение препарата противопоказано у детей младше 3 лет в виду высокого риска токсических и аллергических реакций, вплоть до летального исхода.
С осторожностью
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Следует сопоставить потенциальный риск, связанный с применением препарата, и ожидаемую пользу от терапии при назначении препарата пациентам со следующими заболеваниями: язвенный колит, дивертикулит, недавно созданный межкишечный анастомоз, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбоэмболии, остеопороз, миастения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Синактен Депо у пациентов, страдающих поражением глаз простым герпесом, так как возможно развитие перфорации роговицы. Препарат Синактен Депо может активировать латентный амебиаз. В связи с этим рекомендуется перед началом терапии исключить латентный или активный амебиаз.
В случаях, когда препарат Синактен Депо показан пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин, необходимо внимательное наблюдение, поскольку возможно развитие клинических проявлений заболевания. Во время длительной терапии такие пациенты должны получать профилактическую химиотерапию.
Во время лечения препаратом Синактен Депо не следует проводить вакцинацию против оспы. Следует соблюдать осторожность при проведении любой процедуры по иммунизации, так как на фоне терапии препаратом снижается образование антител.
Побочные эффекты
Побочные эффекты могут быть обусловлены самим тетракозактидом, бензиновым спиртом, входящим в состав препарата, а также усиленной секрецией глюкокортикостероидови минералокортикостероидов в период лечения препаратом Синактен Депо ®.
Побочные эффекты, обусловленные тетракозактидом
На постмаркетинговом этапе сообщалось о следующих побочных эффектах на основе спонтанных случаев и данных литературы.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нарушения со стороны эндокринной системы
Кровоизлияния в надпочечники.Побочные эффекты, обусловленные бензиловым спиртом
Бензиновый спирт, входящий в состав препарата в качестве наполнителя, может вызывать токсические и аллергические реакции у детей в возрасте до 3 лет.
Побочные эффекты, связанные с влиянием глюкокортикостероидов и минералокортикоидов
Данные побочные эффекты маловероятны при применении препарата Синактен Депо ® с диагностической целью, однако могут встречаться при его применении по терапевтическим показаниям.
Инфекционные и паразитарные заболевания:повышенная подверженность инфекциям, абсцесс.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:лейкоцитоз.
Нарушения со стороны эндокринной системы:нерегулярный менструальный цикл, синдром Иценко-Кушинга (нарушения белкового, углеводного, жирового и водно-электролитного обмена); вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно во время стресса, например, после травмы, хирургических вмешательств или заболеваний; снижение толерантности к толерантности к углеводам, гипергликемия, развитие клинических проявлений латентного сахарного диабета; гирсутизм.
Нарушения со стороны обмена веществ н питания:повышенный аппетит, увеличение массы тела, гипокалиемия, нарушениякальциевогообмена (стероидныйостеопороз),задержка натрия, задержка воды.
Нарушения психики:психические расстройства. Во время лечения тетракозактидом могутразвиться нарушения со стороны психической сферы (например, эйфория, бессонница, колебания настроения, изменения личности, тяжелая депрессия и даже явные психотические явления).Возможно усиление уже имеющихсяубольного эмоциональной нестабильности или психотических явлений.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги; незначительноеповышение внутричерепного давления с отеком соска зрительного нерва (обычно после окончания лечения).
Нарушения со стороны органа зрения: субкапсулярная катаракта,повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоэмболия,некротизирующий ангиит, повышение артериального давления.Нарушения со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность.
В отдельных случаях у детей до 5 лег при длительном лечении препаратом в больших дозах может развиться обратимая гипертрофия миокарда.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.
Нарушениясо стороныкожи и подкожных тканей:атрофия кожи, петехии и экхимозы, эритема, гипергидроз, акне, гиперпигментация кожи. Нарушениясо стороныскелетно-мышечной системы и соединительной ткани: остеопороз, мышечная слабость, миопатия,мышечнаяатрофия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных (трубчатых) костей, разрыв сухожилий.
Прочие:реакцииповышенной чувствительности, замедление темпов роста у детей, отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белка, нарушение заживления ран, подавление кожных реакций при проведении тестов, лихорадка, снижение зрения, тошнота, рвота.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Гак как препарат Синактен Депо® может воздействовать на центральную нервную систему, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка
Суспензия для внутримышечного введения 1мг/мл.Упаковка
По 1 мл в ампулу бесцветного стекла. По 1 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия хранения
При температуре от 2 до 8°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N013438/01