Лекарственная форма
Таблетки жевательные.Состав
1 таблетка содержит:Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалентно 4 мг монтелу каста).Вспомогательные вещества: маннитол - 161,34 мг, микрокристаллическая целлюлоза 101 - 52,80 мг, гипролоза - 7,20 мг, кроскармеллоза натрия - 7,20 мг, вишневый ароматизатор, порошок - 3,60 мг, аспартам - 1,20 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,10 мг, магния стеарат - 2,40 мг.Описание
Таблетки чечевицеобразной формы двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной стороне гравировка R13.Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.Фармакодинамика
Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронхо дилатация продолжается в течение 2-х часов после приёма препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.Фармакокинетика
АбсорбцияМаксимальная концентрация вещества в плазме крови (Сmах) у детей в возрасте от 2 до 5 лет достигалась через 2 часа после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя Сmах была на 66% выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.У взрослых пациентов при приёме натощак в дозе 5 мг Сmах достигается через 2 часа после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.РаспределениеМонтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.МетаболизмМонтелукаст подвергается активному метаболизму в печени.В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются. Изоферменты цитохрома ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.ВыведениеКлиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0,2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2,7 до 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.Особые группы пациентовИсследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.Показания
Препарат показан детям 2-5 лет для:- длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в томчисле, предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);- лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.- Детский возраст до 2 лет.- Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).- Тяжелые нарушения функции печени.С осторожностью
Одновременное применение с индукторами CYP ЗА4.Побочные эффекты
Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100, <1/10) наблюдались у пациентов, получавших монтелукаст:Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области живота; Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда.В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печёночных" трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит, панкреатит.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтёков.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, дискомфорт, отек.В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Стросса.Особые указания
Пациентам не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон® для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется применять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды препаратом Синглон®.Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон®.В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; это является показанием для применения системных глюкокортикостероидов. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны быть информированы о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны быть обследованы повторно, а режимы их лечения - пересмотрены.Безопасность и эффективность таблетки жевательной 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.Таблетки жевательные препарата Синглон® 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. При назначении пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая таблетка жевательная содержит 1,2 мг аспартама.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Неприменимо.Форма выпуска/дозировка
Таблетки жевательные, 4 мг.Упаковка
По 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 2, 4 или 8 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
2 года.Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001840