Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой.Состав
На 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой:Ядро таблетки:Действующее вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 89,3 мг, гипролоза 4,0 мг, кроскармеллоза натрия 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.Оболочка: Опадрай желтый 20В32427 5,0 мг (гипромеллоза ЗсР 1,750 мг, гипролоза 1,500 мг, титана диоксид 0,925 мг, макрогол 400 0,500 мг, гипромеллоза 50сР 0,250 мг, краситель железа оксид желтый 0,075 мг).Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на одной стороне гравировка "R" и цифра 15 под буквой "R". На поперечном разрезе ядро белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.АТХ
R.03.D.C.03 Монтелукаст
Фармакодинамика
Монтелукаст - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 секунду, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.Фармакокинетика
АбсорбцияМонтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 3 часа. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и Сmах монтелукаста.Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма. БиотрансформанияМонтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.ВыведениеПлазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0,2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Фармакокинетика у различных групп пациентовДля пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.Показания
- длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);- лечение "аспириновой" астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.- Детский возраст до 15 лет.- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью
Беременность и период лактации.Беременность и лактация
Препарат Синглон® может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.Нарушения со стороны сердца: учащённое сердцебиение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Предполагается, что препарат Синглон® не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.Упаковка
По 7 таблеток в блистере Ал/Ал. По 2, 4 или 8 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.В недоступном для детей месте!Срок годности
2 года.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001490Дата регистрации
08.02.2012Дата окончания действия
08.02.2017Дата обновления информации
2016-10-18