Спарфло - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

почти белые или светло-желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, па одной стороне - риска, на другой тиснение "200".

Противомикробное средство, производное фторхииолона, ингибирует бактериальную ДНК- гиразу, дсспирализуюшую участки хромосомных ДНК.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия, как в отношении грамположительной, так и грамотрицательной флоры. Преимуществом препарата является большая активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении 1рамотрицателыюй флоры проявляет активность, близкую к аминогликозидам.

На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гнразы. что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, иефалоспоринам, тетраниклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp.(индол- положительные и индол- отринательные), Providencia spp.. Morganella spp.. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp.. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.. Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp.; Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксашш характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis,включая множествеппорезистентпые штаммы.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides,как правило, чувствительны к спарфлоксацину.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gcirdnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalacliae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (Peptococcus spp., Pcptostreplococcus spp.)или устойчивыми (Bacteroides spp.).Спарфлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosaи других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5- 4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Абсорбция после приема внутрь - около.90%. Степень всасывания нс изменяется при приеме препарат вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако нс меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксаципа отмечается примерно па 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, в том числе нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объем распределения - 3,9+0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхиполонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет- линейную зависимость от величины принятой дозы.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаоолнзируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них, в неизмененном виде, около 10% от перорально принятой дозы. Период полувыведения - 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

• инфекции дыхательных путей: пневмонии, хронические обструктивные заболевания легких в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzac, Moraxella calarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacter cloacae, Moraxella calarrhalis, Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae;

• инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотринательными возбудителями, включая Pseudomonas spp.,или Staphylococcus spp.',

• инфекции глаз;

• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пегонококковый уретрит, пиелит);

• инфекции половых органов (в том числе аднексит, простатит);

• инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе, вызванные шигеллами и сальмонеллами, желчных путей);

• инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит),

• инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);

• инфекции па фоне иммунодефицита, в том числе на фоне лечения иммунодспрессивпыми средствами или у больных с нейтропенией;

• заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз;

• туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза или при непереносимости терапии первой линии);

• лепра.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), удлиненный интервал Q-T или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность; беременность, период лактации.

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилептический синдром, условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию, хроническая почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удинепие интервала Q-T, тахикардия, тромбоз церебральных артерий;

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, холестатичсская желт-ха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз:

Со стороны дыхательной системы: одышка;

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, обморочные состояния;

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха;

Со стороны мочевыделителыюй системы: гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе);

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, астения, миалгия, тендовагинит; Лгьчергические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (пстехии); узловая эритема, отек лица, сосудов или гортани, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, грапулоцитопепия, анемия, тромбоцитопсния; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных" трансамипаз и ЩФ, гипопротромбпнемия, гиперкрсатишшсмия, гинербилирубинсмия, гипергликемия;

Прочие: фотосенсибилизация, "приливы" крови к лицу.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.