Фармакодинамика
Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь независимо от времени приема пищи составляет 92%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 3-6 ч. Связь с белками плазмы составляет 45%, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.
Период полувыведения составляет 15-20 ч.
Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 40% и 60% - с фекалиями в виде неактивных метаболитов. До 12% удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.
МКБ-10I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A41 Другая септицемия
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XI.K65-K67.K65.0 Острый перитонит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Противопоказания
Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - C. Противопоказан при беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь в первый день: 400 мг, затем по 200 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Обмен веществ: редко - гипогликемия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.
Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.
Дисбактериоз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.