Спазмо-Апотель - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Гиосцина бутилбромид

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V_d) 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4% Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи. Терминальный период полувыведения около 5 ч. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3,5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, Т_1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При внутримышечном введении максимальная концентрация лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизизирустся в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч, соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.

Боли спастического характера при заболеваниях желче- и мочевыводящих путей, женских половых органов (например, дисменорея), желудочно-кишечного тракта (кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с синдромом раздраженного кишечника и др.).

• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• Закрытоугольная глаукома;
• Обструктивные изменения желудочно-кишечного тракта (ахалазия пищевода, пилорическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция желудочно-кишечного тракта, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель кишечника или механические причины);
• Паралитический илеус;
• Токсический мегаколон;
• Атония кишечника;
• Тяжелая миастения;
• Затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы);
• Синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха);
• Тахикардия;
• Обширный атеросклероз сосудов головного мозга;
• Хронический алкоголизм;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Детский возраст до 18 лет.

• Почечная недостаточность легкой или средней степени;
• Печеночная недостаточность легкой или средней степени;
• Вирусный гепатит;
• Алкоголизм;
• Язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса;
• Нарушения кроветворения;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гипертиреоз;
• Артериальная гипертензия;
• Коронарная недостаточность;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Аритмия;
• Бронхиальная астма.

Безопасность применения препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ при беременности и в период грудного вскармливания полностью не подтверждена. Применение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза препарата для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного с использованием минимальной эффективной дозы. Применение препарата в первом триместре беременности осуществляется с соблюдением предельной осторожности. В данном случае, должен проводиться строгий контроль дозировки и продолжительности лечения. Парацетамол в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания. Отсутствует клинический опыт применения гиосцина бутилбромида в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Внутримышечно. 1 ампулу (4 мл) вводят внутримышечно однократно.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют). Гиосцина бутилбромид

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: редко - сухость и покраснение кожных покровов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость.

Со стороны органа зрения: редко - парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Прочие: очень редко - бронхоспазмы и другие анафилактические реакции.

Парацетамол

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы редко - снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Лидокаин

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушение со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактические реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая вазодилатация, коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, паралич дыхательного центра.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Непроизвольное мочеиспускание.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Стойкая анестезия, гипотермия.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.