Спитомин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

По 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки 5 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е 151" на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е 152" на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с α1-ксилым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4 - 5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14С-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38% введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 - 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2-3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Сmах повышается на 16%.Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют. Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах. Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Показания

-Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).

-Паническое расстройство.

-Синдром вегетативной дисфункции.

-Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)

-Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

-Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).

-Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).

-Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

-Глаукома

-Миастения

-Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

-Лактация

-Беременность или подозрение на беременность

С осторожностью

цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания")

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.

Побочные эффекты

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.Частые побочные эффекты - при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).Сердечно-сосудистая система:Частые: боль в груди.Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.Центральная нервная система:Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна. Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.Офтальмологические и оториноларингологические:Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.Эндокринные:Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.Желудочно-кишечные:Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.Редкие: диарея, жжение в языке.Мочеполовая система:Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения.Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.Опорно-двигательный аппарат:Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.Редкие: мышечная слабость.Со стороны органов дыхания:Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.Редкие: носовое кровотечение.Кожа:Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.Изменения лабораторных показателей:Нечастые: Повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови.Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.