Стамло М - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с тиснением "R177" на одной стороне и разделительной риской на другой стороне.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки с тиснением "R" на одной стороне и "178" на другой стороне.

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч как в положении "лежа", так и "стоя".

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий, или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Оказывает антитромботическое, кардиопротективное и антиатеросклеротическое действие. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IVкласс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (III-IVкласса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения числа сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковойфильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Может применяться при лечении больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Всасывание и распределение. После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время приема и состав пищи не влияют на всасываемость препарата. Биологическая доступность составляет 64-80%. Концентрация препарата в плазме достигает максимума через 6-12 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в плазме крови от дозы препарата. Средний объем распределения (Vd) составляет 20-21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Равновесная концентрация в плазме (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Связь с белками крови - 95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение. После однократного приема внутрь время полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При сердечной недостаточности - III-IV функционального класса по NYHAплощадь под кривой распределения (AUC) увеличивается на 40-60%. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. Гемодиализ не эффективен.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами);

Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или комбинации с другими антиангинальными средствами)

Гиперчувствительность (в том числе, к другим дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок; нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической), обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты).

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН неишемической этиологии (III-IVкласс по NYHA), печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение первых 28 дней), синдром слабости синусового узла (СССУ), возраст до 18 лет, пожилой возраст.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции, амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы "медленных" кальциевых каналов - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Стамло® М в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Определение частоты побочных реакций: очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто >1/1000, <1/100; редко >1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, приливы крови к лица; редко - развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; редко судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе; нечасто - рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны органов чувств: очень редко - паросмия; нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, холодный липкий пот.

Прочие: нечасто - гинекомастия, повышение/снижение массы тела, озноб; очень редко -гипергликемия.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.