Сульпирид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь.

Состав

В 5 мл раствора содержится:

Активное вещество: Сульпирид 200 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 6,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропиленгликоль 103,6 мг, лимонной кислоты моногидрат 50,0 мг, жидкий мальтитол 3073,5 мг, ароматизатор лимон (L573) 4,555 мг, ароматизатор анис (L559) 4,18 мг, вода очищенная до 5 мл.

Описание

Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор с характерным запахом лимона или аниса.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические (нейролептическое) средство.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства:

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Фармакодинамика

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы).

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25 - 35 %. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40 %.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки (около 95 %). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.

-острая и хроническая шизофрения;

-острые делириозные состояния;

-депрессии различной этиологии;

-невротические расстройства;

- головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);

- вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания

Противопоказания:

-острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

-повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из компонентов препарата;,

-феохромоцитома;

-эпилепсия;

-гиперпролактинемия;

-пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;

-период грудного вскармливания;

-дети до 14 лет.

С осторожностью

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95 % сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, болезнью Паркинсона, судорожными расстройствами в анамнезе и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность; раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!

Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии.

Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для приема внутрь (200 мг/5 мл).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на этикетке флакона.

После вскрытия срок хранения 3 месяца.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000913