Сульпирид Белупо - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы).

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметиче-ским эффектом (угнетение рвотного центра)

После приема внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг. Одновременный прием сульпирида с пищей снижает всасывание на 30%.

Сульпирид быстро распределяется в ткани, объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выделяется с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид плохо подвергается метаболизму.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.

Капсулы 50 мг

-тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

-тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

Капсулы 200 мг

-острые психотические расстройства.

-хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

-Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата

-Детский возраст до 6 лет (для капсул 50 мг)

-Детский возраст до 14 лет (для капсул 200 мг)

-Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)

-Гиперпролактинемия

- Феохромоцитома или подозрения на феохромоцитому

- У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма

- с брадикардией менее 55 ударов в минуту;

- с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;

- с врожденным удлинением интервала QT;

- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, поскольку сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие пируэтной желудочковойтахикардии (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания").

-У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анемнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").

-У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).

-Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств).

-У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").

-У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").

-У пациентов с болезнью Паркинсона(см. раздел "Особые указания").

-У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии (см. раздел "Особые указания").

-При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови).

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида беременными женщинами,поэтому назначение сульпирида беременным женщинам не рекомендуется. Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, находятся в группе повышенного риска развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие").

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация, согласно ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Нежелательные явления, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны нервной системы: часто: седация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония;

редко: окулогирный криз; частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (после приема в течение более 3-х месяцев, как и при приеме других нейролептиков, при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ортостатическая гипотензия; редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна: удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть, венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные; повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания").

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция, эректильная дисфункция; часто: болезненность молочных желез, галакторея; частота неизвестна: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: макулезно-папулезная сыпь.

Общие нарушения: часто: увеличение массы тела.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения; частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны психики: часто: бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: гиперсаливация.