Суматриптан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество - суматриптан 50 мг (в виде суматриптана сукцината 69,98 мг) или суматриптан 100 мг (в виде суматриптана сукцината 139,96 мг);

вспомогательные вещества - кроскармеллоза натрия 11,00 мг/ 22,00 мг, полисорбат-80 0,70 мг/ 1,40 мг, кальция гидрофосфат 53,44 мг/ 106,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг/ 45,00 мг, натрия гидрокарбонат 10,00 мг/ 20,00 мг, магния стеарат 2,38 мг/ 4,76 мг.

Описание

Дозировка 50 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой "С" на одной стороне и гравировкой "33" на другой стороне.

Дозировка 100 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой "С" на одной стороне и гравировкой "34" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомигренозное средство.

Фармакодинамика

Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70 % случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.

Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70 % от максимального уровня. Биодоступность - 15 % (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Максимальная концентрация в плазме крови (С_m_ах) (после приема внутрь 100 мг) достигается через 2-2,5 ч и составляет 51 нг/мл. Связь с белками плазмы - 14-21 %, общий объем распределения - 170 л (2,4 л/кг). Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Период полувыведения (Т_1/2) - 2-2,5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40 % после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97 % после приема внутрь) - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Показания

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность к суматриптану или любым компонентам препарата;

-гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

-ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. подозрение на нее);

-стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала);

-инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);

- постинфарктный кардиосклероз;

-артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (возможность развития преходящего повышения АД и резистентности периферических сосудов), а также неконтролируемая артериальная гипертензия;

-окклюзионные заболевания периферических артерий;

-инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

-тяжелая печеночная недостаточность;

-тяжелая почечная недостаточность;

-одновременный прием с препаратами, ингибирующими МАО А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приема названных препаратов;

-одновременное применение с препаратами эрготамина или его производными (включая метисергид);

-беременность;

-период грудного вскармливания (в течение 24 ч после применения препарата);

-дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-пожилой возраст (старше 65 лет).

С осторожностью

-эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

-контролируемая артериальная гипертензия;

-нарушение функции печени и почек;

-у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции с выраженностью от кожных проявлений до анафилаксии);

Беременность и лактация

Применение препарата Суматриптан у беременных противопоказано. Суматриптан выделяется с грудным молоком. В связи с этим при применении препарата Суматриптан в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение начинают как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Рекомендованная доза препарата Суматриптан для купирования острых приступов мигрени у взрослых - 50 мг, в некоторых случаях дозу необходимо увеличить до 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа Суматриптан не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

В течение любого 24-часового периода максимальная доза не должна превышать 300 мг.

Суматриптан применяют в качестве монотерапии. Одновременное применение других лекарственных средств для лечения острых приступов мигрени не рекомендуется.

Нарушение функции печени Рекомендованная доза - 50 мг.

Особые указания

Не предназначен для профилактики мигрени (применение во время мигренозной ауры до возникновения других симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

Больным группы риска со стороны ССС терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постменопаузе, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС). При данном обследовании не всегда возможно идентифицировать каждого пациента с заболеванием ССС, в связи с этим имеются сообщения об очень редких случаях возникновения серьезных осложнений со стороны ССС у пациентов без предшествующих заболеваний ССС.

Следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях на фоне приема препарата наблюдалось транзиторное увеличение АД и сопротивление периферических сосудов.

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при применении препарата Суматриптан отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока). Несмотря на то. что доказательства перекрестной чувствительности ограничены, следует соблюдать осторожность при применении препарата Суматриптан у данной категории пациентов.

Применение препарата Суматриптан может быть связано с появлением транзиторных ощущений тяжести и боли в грудной клетке и горле. В случае если при возникновении данных симптомов имеется подозрение на сердечно-сосудистое заболевание, следует прекратить прием препарата и провести соответствующее обследование.

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.

Перед применением препарата Суматриптан у пациентов с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.

Одновременное применение других триптанов/5-НТ1 агонистовс суматриптаном не рекомендуется.

Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов, в том числе и препарата Суматриптан, может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000989

Дата регистрации

18.10.2011

Владелец Регистрационного удостоверения

Ауробиндо Фарма Лтд.

Производитель

AUROBINDO PHARMA, Ltd.

Представительство

Ауробиндо Фарма, ЗАО

Дата обновления информации

04.09.2015

Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Способ применения и дозы Особые указания Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство