Телсартан Н - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 12,5 мг+40 мг

Овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от светло-розового до розового цвета, другой слой от белого до почти белого цвета с возможными вкраплениями розового цвета. На белой поверхности таблеток имеется риска и тиснения "Т" и "1" по разные стороны от нее.

Таблетки 12,5 мг+80 мг

Овальной формы, двояковыпуклые, двухслойные таблетки, один слой от светло-розового до розового цвета, другой слой от белого до почти белого цвета с возможными вкраплениями розового цвета. На белой поверхности таблеток имеется риска и тиснения "Т" и "2" по разные стороны от нее.

Телсартан® Н представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида - тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием препарата Телсартан® Н один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).

Телмисартан

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёмапрепарата.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, не фатального инфаркта миокарда, не фатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижением содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов.

Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

Максимальный антигипертензивный эффект Телсартан® Н обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).

-Повышенная чувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов.

-Беременность.

-Период грудного вскармливания

-Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.

-Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

-Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

-Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.

-Одновременная терапия с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м²).

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел "Особые указания").

-Нарушение функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел "Особые указания").

-Снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограниченияприёма поваренной соли, диареи или рвоты.

-Гиперкалиемия.

-Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).

-Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IVфункциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA).

-Гиперкальциемия.

-Гиперхолестеринемия.

-Гипертриглицеридемия.

-Ишемическая болезнь сердца.

-Прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы).

-Стеноз аортального и митрального клапана.

-Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

-Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).

-Сахарный диабет.

-Первичный альдостеронизм.

-Подагра, гиперурикемия.

-Системная красная волчанка.

-Вторичная закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).

-Применение у пациентов негроидной расы.

-Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развитие побочных эффектов со стороны почек и коррекции дозы не требуется.

Применение препарата Телсартан® Н противопоказано во время беременности.

Телмисартан

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности приём препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенный эффект не отмечен, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно во время первого триместра, ограничен.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, предполагается, что его применение во время второго и третьего триместров беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и вызывать такие изменения у эмбриона и плода, как желтуха, нарушения водно­электролитного баланса и тромбоцитопения.

Гидрохлоротиазид не должен применяться при отеках беременных, при артериальной гипертензии беременных или во время преэклампсии, так как существует риск снижения объема плазмы крови и снижения плацентарной перфузии, а благоприятный эффект при указанных клинических ситуациях отсутствует.

Гидрохлоротиазид не должен применяться для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких ситуаций, когда не могут применяться другие виды лечения.

Терапия препаратом Телсартан® Н противопоказана в период грудного вскармливания.

В исследованиях на животных влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность не наблюдалось. Исследований влияния на фертильность человека не проводились.

Побочные эффекты, о которых сообщаюсь при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида

Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида была сравнима с частотой побочных эффектов, наблюдаемых при монотерапии телмисартаном в контролируемых исследованиях с участием 1471 пациента, рандомизированных в группы пациентов, получавших телмисартан + гидрохлоротиазид (835 пациентов) или пациентов, получавших только телмисартан (636). Не установлена зависимость побочных эффектов от дозы, пола, возраста или расы пациентов.

Все побочные эффекты, возникающие при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида с частотой, превышающей частоту плацебо (р<0,05) представлены ниже в соответствии с системно-органными классами.

Частота встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: бронхит, фарингит, синусит.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: обострение или усиление симптомов системной красной волчанки¹.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гипокалиемия.

Редко: гиперурикемия, гипонатриемия.

Нарушения психики

Нечасто: тревожность.

Редко: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: синкопе/обморок, парестезии.

Редко: бессонница, нарушения сна.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка.

Редко: респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея, сухость во рту, метеоризм.

Редко: боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: нарушение функции печени².

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей

Редко: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия.

Редко: артралгия, мышечные судороги, боль в икроножных мышцах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: боль в грудной клетке.

Редко: гриппоподобный синдром, боль.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Редко: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов.

¹- Основано на опыте постмаркетингового применения.

²- см. подраздел "Описание отдельных нежелательных реакций".

Дополнительная информация по опыту применения отдельных действующих веществ

Побочные реакции, наблюдаемые ранее при применении каждого из компонентов препарата, потенциально могут наблюдаться при применении комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида, даже если они не наблюдались при изучении указанной комбинации.

Телмисартан

Частота побочных эффектов при применении телмисартана сходна с таковой при применении плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях общая частота побочных эффектов, наблюдаемых при применении телмисартана (41,4%) обычно сравнима с частотой побочных эффектов при приеме плацебо (43,9%). Указанные ниже побочные эффекты приведены по результатам всех клинических исследований с участием пациентов, получавших телмисартан по поводу артериальной гипертензии или по результатам применения телмисартана у пациентов 50-ти лет и старше с высоким риском развития сердечно-сосудистых событий.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, включая цистит.

Редко: сепсис, включая случаи со смертельным исходом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Редко: эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперкалиемия.

Редко: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: сонливость.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: кашель.

Очень часто: интерстициальная болезнь легких³.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: чувство дискомфорта в области желудка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: экзема, лекарственная и токсическая сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артроз, боль в сухожилиях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение уровня гемоглобина.

³- см. подраздел "Описание отдельных нежелательных реакций".

Гидрохлоротиазид

Применение гидрохлоротиазида может приводить к возникновению или обострению гиповолемии, которая может стать причиной электролитного дисбаланса.

Далее приведены побочные реакции, отмеченные при применении гидрохлоротиазида в монотерапии. Частоту возникновения таких реакций определить не представляется возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Сиалоаденит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Неконтролируемый сахарный диабет.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Анорексия, снижение аппетита, нарушение баланса электролитов, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиповолемия.

Нарушения психики

Неусидчивость.

Нарушения со стороны нервной системы

Легкое головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения

Ксантопсия, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны сосудов

Некротизирующий васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит, чувство дискомфорта в области желудка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Печеночная желтуха, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей

Волчаночно-подобный синдром, реакции фоточувствительности, кожный васкулит, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Пирексия.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение уровня триглицеридов.

Описание отдельных нежелательных реакций

Нарушение функции печени

Большинство случаев нарушения функции печени при пострегистрационном применении телмисартана описано у пациентов в Японии. Видимо, эти нежелательные эффекты более характерны для указанной группы пациентов.

Сепсис

В исследовании PRoFESSповышенная встречаемость сепсиса наблюдалась при применении телмисартана в сравнении с плацебо. Полученные данные могут считаться случайной находкой, так как механизм взаимосвязи неизвестен.

Интерстициальная болезнь легких

Случаи интерстициальной болезни легких были зафиксированы при пострегистрационном применении телмисартана и совпадали по времени с периодом его назначения. Однако, причинно-следственная связь между указанными событиями не установлена.

По 7 таблеток в блистере из (ПВХ/Аl/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 6 или 10 таблеток в блистере из (ПВХ/Аl/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.