Тенофовир - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Тенофовира дизопроксил фумарат invivoпревращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат. Тенофовир - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер.

Период полувыведения (Т1/2) из клетки - > 60 ч;

После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира - приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч.

Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

- Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Детский возраст до 18 лет.

Пациентыспочечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также пациенты, которым необходим гемодиализ.

Период лактации.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременноеприменение совместно с другими препаратами, содержащимитенофовир, диданозин, адефовир.

Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Кормящие матери:ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Ниже приведены нежелательные реакции с предполагаемой (возможной) связью с препаратом, которые перечислены по системно-органным классам в порядке убывания их выраженности, со следующей частотой: очень часто (> 1/10) и часто (> 1/100, < 1/10), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи.

Нарушение метаболизма и питания: очень часто - гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - метеоризм.

Комбинированная ретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением подкожной клетчатки (липодистрофия).

Зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии. Частота неизвестна.

Постмаркетинговый опыт

Нарушение метаболизма и питания: редко - лактат-ацидоз, частота неизвестна - гипокалиемия

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко - диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности трансаминаз; очень редко - гепатит, частота неизвестна - стеатоз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:частота неизвестна -рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы:редко - острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко - острый тубулярный некроз; частота неизвестна - нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.