Тиопентал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Желтовато-белый кристаллический гигроскопичный порошок.

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК(гамма-амино-масляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время поступления ионов хлора внутрь нервнойклеткиивызываетгиперполяризациюмембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведениеповставочнымнейронамспинногомозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Для препарата также характерно снижение внутричерепного давления. Снижение внутричерепного давления, по-видимому, опосредовано снижением мозгового кровотока и объема на фоне увеличения резистентности мозговых сосудов.

После внутривенного введения через 30-40 сек наступает состояние сна, глубина которого может увеличиваться в течение следующих 40 секунд. Общая анестезия продолжается 5-10 минут. После чего следует период постнаркотического сна длительностью 10-30 минут. Полезная продолжительность общей анестезии (время проведения манипуляций) составляет 5-8 минут, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией.

Хирургическая стадия общей анестезии характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или "плавающим" положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления (АД). При выходе из общей анестезии анальгетическое действие прекращается одновременно с пробуждением больного. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. Объем распределения - 1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86%.

Сначала препарат поступает в органы с интенсивным кровотоком (мозг, сердце, печень, легкие), затем быстро перераспределяется в мышечную ткань. Равновесие между концентрацией в плазме и концентрацией в мышечной ткани достигается в течение 15-30 минут после инъекции. В связи с тем, что жировая ткань плохо кровоснабжается, равновесие концентраций плазма-жировая ткань достигается через 1,5-2,5 часа. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Максимальная концентрация тиопентала в пуповине достигается через 2-3 минуты после внутривенного введения. Концентрация тиопентала в грудном молоке низкая даже при использовании высоких доз.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, 3-5% от веденной дозы десульфируется до пентобарбитала, который также является анестетиком; незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге. Вымывание из жировой ткани ограничивает скорость элиминации тиопентала. Период полувыведения (Т 12) разовой внутривенной дозы составляет 3-8 часов. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.85 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулирует (связано с накоплением в жировой ткани).

Печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, ожирение, кахексия, надпочечниковая недостаточность, микседема, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная

премедикация, миастения, миотония, мышечная дистрофия, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, анемия, детский возраст.

Применение Тиопентала в период беременности и лактации возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При применении тиопентала в период лактации необходимо воздержаться от грудного вскармливания в течение 24 часов после введения препарата.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожные высыпания и зуд; редко - анафилактический шок, гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чихание, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких; на фоне слишком быстрого введения возможно угнетение дыхательного центра и апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность (особенно при болях в послеоперационном периоде), повышение тонуса блуждающего нерва; редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром "беспокойных ног"), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы:гиперсаливация, икота, тошнота,

абдоминальные боли в послеоперационном периоде; редко - рвота.

Местные реакции: при внутривенном введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз.

по 25 или 50 флаконов с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной (упаковки для стационаров).

В защищенном от света месте при температуре ниже 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.