Тисон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывает антипсихотиче­ское, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Ме­ханизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное дей­ствие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-penenTopoB в хеморецепторной триггерной зоне IV желудочка, периферическсе - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Также обладает симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство внутренней напряженности и тревоги, в более вы­соких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролеп­тиков. В средних терапевтических дозах, как правило, не вызывает экстрапирамидных наруше­ний и сонливости. Вызывает гиперпролактинемию.

Абсорбция - высокая, время наступления максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови - 1-4 часа после приема внутрь. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и суль- форидазин). Период полувыведения (Т1/2) - 6-40 часов. Мезоридазин - фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина. Экскреция в неизмененном виде и в виде метаболитов - почками (35%), с желчью (около 50 %). Выделяется с грудным молоком.

Гиперчувствительность, выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелая артериальная гипотен­зия, заболевания крови (гипо- и апластические процессы). Беременность, период лактации, детский возраст (до 4 лет).

При алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изме­нения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоуголь­ная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в пе­риод обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; мик- седема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у де­тей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); ка­хексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов). Пожилой возраст.

Со стороны ЦНС:

Спутанность сознания, поздние дискинезии, психомоторное возбуждение, бессонница, экстра­пирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нару­шения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, парали­тический илеус, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка, редко - холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Гипотония, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения:

В единичных случаях - агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбо- цитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции:

Кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевро­тический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа, фотофобия.

Со стороны мочеполовой системы:

Снижение либидо, нарушение эякуляции, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.

Со стороны эндокринной системы:

Ложноположительные тесты на беременность, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств:

Нарушения зрения, фотофобия.

Прочие:

Меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

Усиливает угнетающее действие на ЦНС при сочетании с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином. Усиливает гепатотоксическое действие противодиабети- ческих препаратов. С амфетамином - действует антагонистически. С леводопой - уменьшает противопаркинсоническое действие. С гуанетидином уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатической гипотонии. Уменьшает действие антикоагулянтов. Действие Тисона могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин. В то же время при одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) тиоридазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Хинидин - потенцирует кардиодепрес- сивное действие. Эфедрин - способствует парадоксальному снижению АД. Симпатомиметики - усиливают аритмогенное действие. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритроми­цин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими анти­депрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихоли чергического эффектов. С тиазидными диурети­ками - усиление гипонатриемии. С препаратами лития - снижение всасывания в ЖКТ, увеличе­ние скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных на­рушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться про- тиворвотным эффектом тиоридазина. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

по 10 штук в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой. По 60 таблеток в банку светозащитного стекла. Каждую банку или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температу­ре не выше 25° С.

2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.