Толперизон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом

Толмеризон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действияполностью не выяснен.Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентрации в стволе головною мозга, спинном мозге и переферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые каль щевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрапостабилизмрующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Посте приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и ночках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полу зыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Симптоматическое лечение снастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационныи период количество полученных сообщении о развитии реакции типе ^чувствительности. связанных с применением толперизона, составляло около 50- 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные пооочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>1/10). часто (>1/100. <1/10), нечасто (>1/1000. <1/100). редко (>1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия. Со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности*,

анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Со стороны психики: нечасто - нарушение сна. бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!

По 7, 10, 14. 20, 25. 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюмммниевой печатной лакированной.

По 5. 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из политшлентсрсфталата или в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1. 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией но применению помещают в картонную упаковку (пачку).

В защищенном от света месте при температуре нс выше 25 °С.

Xpaнить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.