Фармакодинамика
Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).
Показания
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.
МКБ-10VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич
VI.G80-G83.G81 Гемиплегия
VI.G80-G83.G82.1 Спастическая параплегия
VI.G80-G83.G82.4 Спастическая тетраплегия
IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно
IX.I70-I79.I73.1 Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]
IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
IX.I70-I79.I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
XVIII.R25-R29.R25.2 Судорога и спазм
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 1 года.
С осторожностью
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - внутрь в дозе 5 мг/кг/сут в 3 приема; в возрасте 7-14 лет - внутрь в дозе 2-4 мг/кг 3 раза/сут.
Побочные эффекты
Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).
Передозировка
Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, клонидин - усиление миорелаксирующего эффекта.