Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введенияСостав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: трифтазина (трифлуоперазина дигидрохлорида) в пересчете на 100% сухое вещество 2,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат 1 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкостьФармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний n.vagus в желудочно-кишечном тракте.Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность после перорального приема - 35% (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 95%.TCmax- 2-4 часа, при внутримышечном введении - 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Т1/2 - 15-30 часов. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).
Показания
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне лекарственного средства) и коматозные состояния любой этиологии, черепномозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью
Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного объема кровообращения (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия, предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Пациенты, подвергаемые действию высоких температур.Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, нейролептический злокачественный синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции.
Со стороны органов системы чувств: парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запоры, гастралгия.
Со стороны печени и желчевыводяших путей: холестатическая желтуха, гепатотоксичность.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения на электрокадиограмме (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), остановка сердца.
Со стороны системы куови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинфилия.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, нарушения эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение мочевыделения.
Дерматологические нарушения: фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи.
Аллергические реакиии: кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутримышечного введения.Упаковка
По 1 мл в ампулу из прозрачного стекла.Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N010601