Трилипикс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Холина фенофибрат

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Состав

1 капсула с модифицированным высвобождением с дозировкой 45 мг содержит

4 мини-таблетки

Состав на одну мини-таблетку:

Активное вещество: холина фенофибрат - 14,9 мг (в пересчете на фенофиброевую кислоту 11,25 мг).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 6,2 мг, повидон - 0,7 мг, гипролоза - 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,1 мг, натрия стеарилфумарат - 0,2 мг, вода очищенная - q.s.

Пленочная оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] - 2,2 мг, тальк - 1,1 мг, трдэтилцитрат (Е1505) - 0,3 мг.

Состав капсульной оболочки для дозировки 45 мг:

Корпус: краситель железа оксид желтый - 0,5581 %, титана диоксид - 0,7872 %, желатин - до 100%.

Крышка: краситель железа оксид черный - 0,0551 %, краситель железа оксид красный - 1,1079 %, краситель железа оксид желтый - 0,0315 %, титана диоксид - 0,7821 %, желатин -до 100%.

Состав чернил на капсульной оболочке для дозировки 45 мг: шеллак - 24-27 %, дегидратированный спирт - 23-26 %, изопропанол 0,5-3 %, бутанол - 0,5-3 %; пропиленгликоль - 3-7%, вода очищенная - 15-18%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0,5-1 %, краситель железа оксид черный (Е172) - 24-28 %.

1 капсула с модифицированным высвобождением с дозировкой 135 мг содержит 12 мини-таблеток

Состав на одну мини-таблетку:

Активное вещество: холина фенофибрат - 14,9 мг (в пересчете на фенофиброевую кислоту 11,25 мг).

Пленочная оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] - 2,2 мг, тальк - 1,1 мг, триэтилцитрат (Е1505) - 0,3 мг.

Состав желатиновой капсулы для дозировки 135 мг:

Корпус: краситель железа оксид желтый - 0,5581 %, титана диоксид 0,7872 %, желатин - до 100%.

Крышка: краситель бриллиантовый голубой - 0,2112%, титана диоксид - 1,3465 %, желатин - до 100%.

Состав чернил на капсульной оболочке для дозировки 135 мг: шеллак - 24-27 %, дегидратированный спирт - 23-26 %, изопропанол 0,5-3 %, бутанол - 0,5-3 ; пропиленгликоль - 3-7%, вода очищенная - 15-18%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0,5-1 %, краситель железа оксид черный (Е172) - 24-28 %.

Описание

Капсулы с модифицированным высвобождением с дозировкой 45 мг: Твердые желатиновые капсулы №3 с желтым непрозрачным корпусом и красновато- коричневой непрозрачной крышкой. На корпусе черными чернилами напечатано "45".

Содержимое капсул: четыре мини-таблетки круглой двояковыпуклой цилиндрической формы, покрытые белой пленочной оболочкой.

Вид на поперечной разрезе: шероховатая гомогенная белая поверхность.

Капсулы с модифицированным высвобождением с дозировкой 135 мг: Твердые желатиновые капсулы №0 с желтым непрозрачным корпусом и синей непрозрачной крышкой.

На корпусе черными чернилами напечатано "135".

Содержимое капсул: двенадцать мини-таблеток круглой двояковыпуклой цилиндрической формы, покрытые белой пленочной оболочкой.

Вид на поперечном разрезе: шероховатая гомогенная белая поверхность.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - фибрат.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Трилипикс® является фенофиброевая кислота. Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофиброевая кислота усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина CIII (ингибитора активности липопротеиновой липазы). Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и апопротеинов AI и АII.

Описанные выше эффекты фенофиброевой кислоты на липопротеины приводят к уменьшению содержания атерогенных липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП), к числу которых относится апопротеин В, и увеличению содержания фракции липопротеинов высокой плотности, к числу которых относятся апопротеины AI и АII.

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ишемической болезни сердца. Применение фенофибрата снижает концентрацию общего холестерина и триглицеридов при повышении концентрации ЛПВП.

Не установлено преимуществ препарата Трbлипикс® по снижению сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности по сравнению с монотерапией ГМГ-КоА редуктазы ингибиторами.

Фенофибрат в дозе эквивалентной 135 мг препарата Трилипикс® не показал снижение частоты развития ишемической болезни сердца (ИБС) и смертности в большом рандомизированном контролируемом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Фармакокинетика

Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота.

Концентрации фенофиброевой кислоты в плазме крови после назначения препарата

Трилипикс® 135 мг в капсулах с модифицированным высвобождением эквивалентны

таковым при приеме капсулы 200 мг тонкодисперсного фенофибрата во время приема

пищи.

Всасывание

Фенофиброевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность фенофиброевой кислоты составляет приблизительно 81 %. Максимальная концентрация фенофиброевой кислоты в плазме крови определяется в течение 4-5 часов после однократного приема фенофиброевой кислоты натощак. Содержание фенофиброевой кислоты в плазме крови, согласно показателям Сmах и AUC(площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время"), значительно не отличается от содержания фенофиброевой кислоты после однократного приема 135 мг препарата Трилипикс® натощак и после приема пищи.

Распределение

При длительном применении препарата концентрация фенофиброевой кислоты в плазме крови достигает постоянного значения в течение 8 дней. Постоянные концентрации фенофиброевой кислоты приблизительно равны двойной однократной дозе. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 99 %.

Метаболизм

Фенофиброевая кислота первоначально коньюгируется с глюкуроновой кислотой, а затем выводится почками. Небольшое количество фенофиброевой кислоты декарбоксилируется до бензгидрольного метаболита, который, в свою очередь, коньюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится почками. Данные по метаболизму invivoпосле введения фенофибрата указывают на то, что фенофиброевая кислота не подвергается окислению в значительной степени (например, система изоферментов цитохрома Р450)/

Выведение

После абсорбции препарат Трилипикс® выводится почками в виде фенофиброевой кислоты и глюкуронида фенофиброевой кислоты. Период полувыведения фенофиброевой кислоты (Т_1/2) - около 20 часов, что позволяет назначать препарат Трилипикс® один раз в сутки.

Показания

Препарат Трилипикс® показан в сочетании с диетой:

- комбинированная терапия с ГМГ-КоА редуктазы ингибиторами (статинами) смешанной дислипидемии (тип IIа, IIb по Фредриксону), с целью снижения триглицеридов (ТГ) и повышения концентрации ЛПВП у пациентов с ИБС (ишемической болезнью сердца) или с высоким риском развития ИБС (другие клинические формы атеросклеротической болезни: атеросклероз периферических артерий, аневризма брюшной аорты и симптоматический атеросклероз сонной артерии; сахарный диабет; множественные факторы риска, которые соответствуют 10-летнему риску развития коронарных осложнений > 20 %);

-с целью снижения концентрации ТГ у пациентов с тяжелой гиперглицеридемией (дислипидемия IV, V тип по Фредриксону);

-с целью снижения повышенной концентрации ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов и АпоВ (аполипопротеин В) и повышения концентрации ЛПВП у пациентов с первичной гиперлипидемией или смешанной дислипидемией (тип IIa, IIb, III, IV по Фредриксону).

Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность к активному компоненту (фенофиброевая кислота, холина фенофибрат), фенофибрату или любому из компонентов лекарственного средства;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

-печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз печени и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии);

-заболевания желчного пузыря;

-острый или хронический панкреатит, за исключением острого панкреатита вследствие тяжелой гипертриглицеридемии;

-наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-беременность;

-период лактации.

При одновременном приеме препарата Трилипикс® со статинами ознакомьтесь с разделом "Противопоказания" инструкции по медицинскому применению соответствующего статина.

С осторожностью

Пи гипотиреозе; пациентам, злоупотребляющим алкоголем; пациентам пожилого возраста; пациентам с отягощенным анамнезом по наследственным мышечным заболеваниям; при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Беременность и лактация

Нет данных о применении препарата Трилипикс® беременными женщинами. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Трилипикс® не должен приниматься во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли фенофиброевая кислота с грудным молоком. Выделение фенофиброевой кислоты с молоком не исследовано на животных. Решение о продолжении грудного вскармливания или продолжении терапии препаратом Трилипикс® должно приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка и пользы терапии препаратом для матери.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы с модифицированным высвобождением 45 мг, 135 мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Капсулы, упакованные в блистер - 3 года.

Капсулы, упакованные во флакон - 18 месяцев.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001501