ТромбоМаг - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная мраморность. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.

Антиагрегационный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Магния гидроксид - антацидное средство; уменьшает раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка.

Абсорбция. После приёма внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Распределение и метаболизм. Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приёма внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (< 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (> 400 мкг/мл) - до 75%. Биодоступность АСК составляет 50-68%, салициловой кислоты - 80-100%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Выведение. АСК и её метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приёме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приёме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24-72 часов.

Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

-Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

-профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;

-нестабильная стенокардия;

-профилактика тромбоэмболии после хирургического вмешательства на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

- Повышенная чувствительность к АСК, любому из вспомогательных веществ препарата, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

- бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП;

- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение;

- кровоизлияние в головной мозг;

- склонность к кровотечению (тромбоцитопения, геморрагический диатез, недостаточность витамина К);

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- тяжёлая печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); беременность (I и III триместры);

- период грудного вскармливания;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг и более в неделю;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Подагра, гиперурикемия; язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, почечная недостаточность лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) и/ или печёночная недостаточность (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью), бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа и околоносовых пазух, аллергические реакции; период перед хирургическим вмешательством; одновременное применение со следующими лекарственными средствами: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю, вальпроевая кислота, антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и производные АСК в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды (в т. ч. котримоксазол), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), дигоксин, литий, гипогликемические средства для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины), инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, системные глюкокортикостероиды; совместное применение с этанолом (алкогольсодержащие препараты, напитки); II триместр беременности.

Беременность. Применение салицилатов в дозах более 300 мг/сутки в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой возникновения дефектов развития плода (расщепление верхнего нёба, пороки сердца). Применение препарата ТромбоМаг® в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности препарат ТромбоМаг® можно применять только после строгой оценки соотношения пользы от лечения для матери и потенциального риска для плода, в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В III триместре беременности салицилаты (в дозе более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение препарата ТромбоМаг® в III триместре беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Клинических данных для оценки безопасности применения АСК в период грудного вскармливания недостаточно. Перед назначением АСК в период лактации следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения препарата ТромбоМаг® грудное вскармливание следует немедленно прекратить (см. раздел "Противопоказания").