Цефаклор Штада - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефаклор

Лекарственная форма

капсулы; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

Капсулы 0,5 г

Активное вещество:

1 капсула содержит 524,48 мг цефаклора моногидрата, что эквивалентно 500,00 мг цефаклора.

Вспомогательные вещества:

Диметикон, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Оболочка капсулы (верхняя часть):

Желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132).

Оболочка капсулы (нижняя часть):

Желатин, вода очищенная, диоксид титана (Е 171).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл

Активное вещество:

1 флакон (63,5 г гранул) для получения 100 мл суспензии содержит 2,6224 г цефаклора моногидрата, что соответствует 2,5 г цефаклора.

5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 131 мг цефаклора моногидрата, что соответствует 125 мг цефаклора.

Вспомогательные вещества:

Диметикон, ксантановая камедь, кукурузный крахмал, земляничный ароматизатор, натрия лаурилсульфат, метилцеллюлоза, сахароза.

5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 3 г сахарозы (углеводов), что соответствует 52 кДж или 12 ккал.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл

Активное вещество:

1 флакон (63,5 г гранул) для получения 100 мл суспензии содержит 5,049-5,547 г цефаклора моногидрата, что соответствует 5,0 г цефаклора.

5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии содержат 262 мг цефаклора моногидрата, что соответствует 250 мг цефаклора.

Вспомогательные вещества:

Диметикон, ксантановая камедь, кукурузный крахмал, земляничный ароматизатор, ^натрия лаурилсульфат, метилцеллюлоза, сахароза.

Описание

Твердые желатиновые капсулы (голубые непрозрачные/белые непрозрачные), размера "Оеl" (23,8 мм, 0,68 мл) содержащие от белого до слабо желтоватого цвета порошок.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл

Белые или белые с желтоватым оттенком цвета однородные гранулы с земляничным запахом.

Суспензия:

Белая до слабо-желтоватого цвета суспензия с земляничным запахом.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл

Белые или белые с желтоватым оттенком цвета однородные гранулы с земляничным запахом.

Суспензия:

Белая или слабо-желтоватого цвета суспензия с земляничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.C.04 Цефаклор

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения.

Как и все бета-лактамные антибиотики, цефаклор ингибирует биосинтез клеточной стенки размножающихся бактерий. Тип его действия - бактерицидный.

Как и все цефалоспорины первого и второго поколения, цефаклор характеризуется лишь промежуточной резистентностью к бета-лактамазам, но резистентен к пенициллиназам.

Считаются чувствительными к Цефаклору следующие грам-положительные и грам-отрицательные микроорганизмы:

Staphylococcus spp.,

Streptococcus pneumoniae,

Escherichia coli,

Proteus mirabilis,

Klebsiella spp,

Heamophilus influenzae, включая резистентные к ампициллину штаммы,

Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы,

Bacteroides spp (за исключением fragilis),

Moraxella catarrhalis,

Citrobacter diversus,

Propionibacterium,

Peptococcus spp,

Peptostreptococcus spp.

Считаются резистентными к цефаклору следующие микроорганизмы:

Listeria spp, Bordetella spp, Mycoplasma spp, Chlamydia spp, Энтерококки (Enterococcus faecalis и faecium), Pseudomonas spp, Bacteroides fragilis spp, Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Acinetobacter.

Фармакокинетика

От 75% до 92% дозы цефаклора всасывается главным образом из верхнего отдела тонкого кишечника. После однократного приема цефаклора натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг максимальная концентрация в плазме достигалась через 60 минут после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л.

У детей, получавших цефаклор натощак в дозе 10 мг/кг и 15 мг/кг, максимальная концентрация в сыворотке составляла, соответственно, около 10,8 мг/л и 13,1 мг/л. После 10 дней приема цефаклор в организме не накапливался.

Хотя прием пищи и не влияет на степень всасывания (площадь под кривой), он снижает скорость всасывания, приводя к увеличению времени достижения максимальной концентрации (tmax) и 30-процентному снижению максимальной концентрации (Сmax).

Через 4-6 часов после приема активный препарат, как правило, в плазме не обнаруживается.

Распределение:

Цефаклор распределяется в различных тканях и физиологических жидкостях. Например, высокая концентрация достигается в предстательной железе и в желчи. Связывание с белками сыворотки составляет около 25%. Ниже приведены концентрации цефакпора в тканях и жидкостях организма человека через различные интервалы времени после приема.

Ткань / физиологическая	Доза (мг)	Концентрация (мкг/мл или
жидкость		мкг/г)
Мокрота	500 и 3x500	0-3
Миндалина	500 и 3x500	6-8
	1000	2,8
Интерстициальная жидкость	500	0,625-1,7
	1000	1,45-3,3
Гной	500	0,4
Кожа	1000	2,8
Фасция	1000	1,5
Трубчатая кость	1000	1,9
Предстательная железа	500	0,24-1,94
Желчь	1000	5,9-12,1
Молоко	500	0,35-0,64
Околоплодная жидкость	500	1,3-3,63

Метаболизм и выведение:

В растворе цефаклор химически нестабилен и распадается самопроизвольно в физиологических жидкостях, например, в моче. Поэтому степень истинного метаболического клиренса оценить сложно. Метаболизированный препарат, если и присутствует, то составляет очень незначительную долю продуктов распада цефакпора.

Выведение происходит главным образом через почки. За 8 часов после приема почками выводится 50-70% дозы в виде микробиологически активного препарата и до 30% дозы в виде неактивных продуктов распада.

92% дозы радиоактивно меченого цефакпора выводится почками и 4% через желудочно-кишечный тракт.

Средний период полувыведения из плазмы составляет 45 минут (29-60 минут). Он дозозависим, т.е. после однократного приема более высокой дозы (например, 500 мг или 1000 мг) период полувыведения несколько длиннее, чем после однократного приема более низких доз. Период полувыведения из сыворотки увеличен при нарушенной функции почек, но при приеме такими пациентами цефаклора три раза в день препарат в организме не кумулируется. При анурии период полувыведения цефаклора из сыворотки составляет до 3,5 часов. Цефаклор выводится при гемодиализе. Гемодиализ сокращает период полувыведения из сыворотки на 25-30%. Видимый объем распределения составляет около 26 л. Почечный клиренс цефаклора находится в пределах 188- 230 мл/мин, а общий клиренс - 370-455 мл/мин.

Результаты исследования фармакокинетики у детей и у взрослых практически не отличаются.

Показания

Для лечения острых и хронических инфекций различной тяжести, вызванных чувствительными к цефаклору микроорганизмами:

-инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

-инфекции уха, горла и носа, например, воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит и фарингит;

-инфекции почек и мочевыводящих путей, в т.ч. гонорея;

-инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3-х лет (капсулы).

С осторожностью

Выраженные аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе; хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; острые желудочно-кишечные заболевания, сопровождающиеся рвотой и диареей; сахарный диабет (наличие сахарозы); наследственная непереносимость фруктозы, недостаточность всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/-250 мг); беременность, период лактации.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефаклор выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия (диарея, тошнота, . рвота, запоры), псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны органов кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Лабораторные показатели: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 0,5 г.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N011081/01

Дата регистрации

13.12.2007

Владелец Регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Производитель