Лекарственная форма
таблеткиСостав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество ципротерона ацетат 50,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 55,30 мг, лактозы моногидрат 98,43 мг, кросповидон 5,77 мг, натрия лаурилсульфат 0,97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,83 мг, тальк 9,00 мг, магния стеарат 1,13 мг, кремния диоксид коллоидный 0,57 мг.
Описание
белые круглые плоские таблетки с риской на одной стороне и с гравировкой CYPROT 50 на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антиандроген.Фармакодинамика
Ципротерон обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях, уменьшая или полностью устраняя эффекты андрогенов (как эндогенного, так и экзогенного происхождения) в органах-мишенях мужчин и женщин. В дополнение к антиандрогенному эффекту ципротерон обладает мощным антигонадотропным и прогестогенным действием.
У мужчин на фоне приема ципротерона наблюдается ослабление полового влечения и снижение функции яичек. Ципротерон уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов на предстательную железу.
При применении ципротерона у женщин уменьшаются симптомы андрогенизации независимо от того, что является причиной развития этих симптомов - повышенное образование андрогенов или повышение чувствительности рецепторов к циркулирующим андрогенам. Уменьшается гирсутизм, андрогенная алопеция, снижается выделение секрета сальными железами кожи. Ципротерон тормозит овуляцию, что обуславливает его контрацептивный эффект.
После прекращения приема ципротерона все его эффекты исчезают.
Фармакокинетика
Ципротерон в широком диапазоне доз после приема внутрь полностью всасывается. Абсолютная биологическая доступность ципротерона после приема внутрь составляет около 88%. При приеме 50 мг ципротерона его максимальная концентрация в сыворотке крови через 3 часа составляет 140 мг/мл. Затем наблюдается двухфазное снижение концентрации (в течение 24-120 ч). Конечный период полувыведения - 43,9±12,8 ч. Общий сывороточный клиренс ципротерона - 3,5±1,5 мл/мин/кг. Ципротерон подвергается биотрансформации в печени преимущественно при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Метаболизм происходит в основном путем гидроксилирования и конъюгации. 15бета-гидрокси-производное - основной метаболит в плазме крови человека.
Ципротерон выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками, часть ципротерона выводится в неизмененном виде. Соотношение ципротерона в моче и желчи составляет 3:7. Период полувыведения (Т1/2) с желчью и почками - 1,9 сут. Метаболиты из плазмы крови выводятся примерно с такой же скоростью (Т1/2 -1,7 сут).
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4% находится в крови в свободном виде. Поскольку связь (неспецифическая) с белками плазмы крови является более важной, изменения содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона.
В связи с длительным характером элиминации ципротерона из плазмы крови при его ежедневном приеме следует ожидать кумуляцию ципротерона в сыворотке крови в 3 раза большую при применении повторных доз за один цикл лечения.
Показания
ДЛЯ МУЖЧИН
Паллиативное лечение метастатического или местно-распространённого неоперабельного рака предстательной железы:
Предупреждение развития эффекта "вспышки", связанного с подъемом концентрации тестостерона в плазме крови в начале лечения агонистами ЛГРГ.
Лечение "приливов", которые наблюдаются при применении агонистов ЛГРГ или после орхиэктомии.
Снижение полового влечения при гиперсексуальности и коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения.
Лечение симптомов андрогенизации таких, как
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к ципротерону или любому другому компоненту препарата; заболевания печени с нарушением ее функции, печеночная недостаточность, синдром Дубина-Джонса, синдром Ротора, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, в том числе в анамнезе (кроме метастазов в печень рака предстательной железы); злокачественные опухоли (кроме рака предстательной железы); идиопатическая желтуха или постоянный зуд во время беременности (в анамнезе); герпес беременных (в анамнезе); заболевания, сопровождающиеся истощением (кроме неоперабельного рака предстательной железы); тяжелые хронические депрессии; тромбоз и тромбоэмболия, в том числе в анамнезе; тяжелая форма сахарного диабета, осложненная ангиопатией, в том числе ретинопатией; серповидно-клеточная анемия; менингиома, в том числе в анамнезе; необходимо учитывать противопоказания для пероральных контрацептивов (при одновременном применении с ципротероном); врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; детский возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.
С осторожностью
Сахарный диабет легкой и средней степени тяжести, факторы риска развития тромбоэмболии, эпилепсия, хорея, отосклероз, рассеянный склероз, порфирия (для пациенток с проявлением андрогенизации); тяжелый сахарный диабет с ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе (для пациентов с неоперабельным раком предстательной железы).
Беременность и лактация
Препарат Ципротерон-Тева противопоказан для применения во время беременности.
При необходимости применения ципротерона в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Нельзя исключить, что у мужчин во время лечения ципротероном могут появляться аномальные сперматозоиды, что может стать причиной аномалий развития плода.
Мужчинам и женщинам во время приема препарата Ципротерон-Тева необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, принимающих ципротерон, являются снижение полового влечения, эректильная дисфункция и угнетение сперматогенеза.
Наиболее серьезными побочными реакциями являются гепатотоксичность, появление доброкачественных и злокачественных опухолей, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, и тромбоэмболия сосудов.
Такие побочные реакции, как боль в животе, тошнота, приступы общей апатии и беспокойства, чаще всего проявляются на 2-6-й недели лечения. Обычно эти симптомы быстро проходят.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, в том числе единичные случаи.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.
Со стороны органа слуха и равновесия: очень часто - вертиго.
Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи - анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи - тромбоэмболия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; единичные случаи - сухость кожных покровов, изменение роста волос.
Со стороны скелетных мышц, костей и соединительной ткани: редко - мышечная слабость; единичные случаи - остеопороз.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; очень редко - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность; единичные случаи - внутрибрюшное кровотечение, связанное с доброкачественной или злокачественной опухолью печени.
Со стороны нервной системы: очень часто - чувство беспокойства, головная боль, головокружение, депрессия, апатия, подавленное настроение; единичные случаи - менингиома.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - снижение количества сперматозоидов, снижение объема эякулята, мужское бесплодие, азооспермия, эректильная дисфункция, гинекомастия, болезненность или чувство напряженности молочных желез или их увеличение, нерегулярность менструальных кровотечений или аменорея; часто - снижение полового влечения.
Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности.
Прочие: очень часто - увеличение или снижение массы тела, чувство усталости, быстрая утомляемость, потливость, "приливы".
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 50 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.
5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014367/01