Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.Состав
1 флакон содержит:Действующее вещество: гемцитабина гидрохлорид 228,0 мг (эквивалентно 200 мг гемцитабина).Вспомогательные вещества: маннитол 200 мг, натрия ацетат 15 мг, натрия гидроксид 0,6 мг, вода для инъекций (до лиофилизации до 5 мл).Описание
Белый или почти белый лиофилизат в виде лепешки или отдельных агрегатов, или в виде свободного порошка, свободный от видимых посторонних частиц.Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство, антиметаболит.АТХ
L.01.B.C.05 Гемцитабин
Фармакодинамика
Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу (единственного фермента, катализирующего образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК). Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптозу).Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические.Фармакокинетика
Метаболизируется в клетках печени, почек, крови под действием фермента цитидиндеаминазы поэтапно, до образования неактивного метаболита 2'-дезокси-2’,2'-дифторуридина. Объем распределения в существенной мере зависит от продолжительности инфузии и пола. Связь с белками плазмы - низкая (менее 10%). Системный клиренс, который колеблется примерно от 30 л/ч/м2 до 90 л/ч/м2, зависит от возраста и пола (у женщин клиренс на 25% меньше, чем у мужчин; с возрастом клиренс гемцитабина уменьшается). Период полувыведения колеблется от 42 минут до 94 минут. Выводится, главным образом, почками в виде неактивного метаболита 2’-дезокси-2’,2’-дифторуридина (89%), а также в неизмененном виде (менее 10%); менее 1% - с каловыми массами. При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.
Показания
- немелкоклеточный рак лёгкого- рак молочной железы- рак поджелудочной железы- рак мочевого пузыряГемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке яичников, местнораспространенном мелкоклеточном раке легкого и местнораспространенном рефрактерном раке яичка.Противопоказания
Противопоказания:- повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата- беременность и период кормления грудью- детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют)С осторожностью
при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в том числе на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), при одновременно проводимой лучевой терапии, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе ветряной оспе, опоясывающем лишае).Побочные эффекты
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор или диарея, стоматит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня щелочной фосфатазы.Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушения сна, парестезии.Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит; редко - бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легких, острый респираторный дистресс-синдром (при возникновении данных симптомов лечение следует прекратить).Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, аритмия.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - гемолитико-уремический синдром.Со стороны кожи и кожных придатков: кожные высыпания, кожный зуд, алопеция. Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции.Прочие: часто - гриппоподобный синдром, периферические отеки, повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине, миалгия, отечность лица.Особые указания
Лечение препаратом Цитогем® можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.Перед каждым введением препарата Цитогем® необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.Периодически необходимо проводить оценку функции почек и печени.Увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к возрастанию токсичности.Введение препарата Цитогем® при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печёночной недостаточности.При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение препаратом Цитогем® следует прекратить.У больных раком легкого или метастазами в легкие повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны системы дыхания.При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение препаратом Цитогем® следует прекратить.Препарат Цитогем® можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не ранее, чем через 7 дней после окончания лучевой терапии.Женщинам и мужчинам во время лечения препаратом Цитогем® и, как минимум, в течение 6 месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции.Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 1000 мг во флаконах.Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 1000 мг во флаконах из бесцветного стекла, укупоренных резиновыми пробками и колпачками алюминиевопластиковыми с предохранительной пластиковой крышечкой зеленого цвета.По 1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Список Б.В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!Не замораживать.Срок годности
2 года.Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-010478/09Дата регистрации
22.12.2009Дата обновления информации
2015-12-19