Валсафорс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.

Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к AT₁-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ₂-рецепторам.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

После приема внутрь абсорбция - быстрая; однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в α-фазе менее 1 ч и в β-фазе около 9 ч).

В диапозоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).

Выводится кишечником - 70%, почками - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Больные с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени

Около 70% от величины всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.

-Артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (II-IVфункциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз);

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефецит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением потребления натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), легкое и умеренное нарушение функции печени небилиарного генеза, без холестаза на фоне обструкции желчевыводящих путей; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), гемодиализ, после трансплантации почки, гиперальдостеронизм, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае наступления беременности во время лечения, препарат следует отменить.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Частота побочных эффектов: "очень часто" (≥1/10), "часто" (≥1/100, <1/10), "нечасто" (≥1/1000, <1/100), "редко" (≥1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - головная боль, вертиго, бессонница; редко - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит, нечасто - кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия; редко - (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко - кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия; частота неизвестна - миалгия, мышечная слабость, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - снижение либидо; очень редко - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Лабораторные показатели: редко - повышение содержания сывороточного азота мочевины; частота неизвестна - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия; гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкалиемия.

Прочие: часто - общая слабость; нечасто - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Следует применять с осторожностью во время работы, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.