Ванкомабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство, продуцируемое Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен блокированием полимеризации гликопептидов клеточной стенки, что приводит к деструкции микробной клетки. Также изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и избирательно ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты бактерий. Мишень действия ванкомицина отлична от того, на которую действуют пенициллины и цефалоспорины, поэтому между ванкомицином и антибиотиками других групп не наблюдается перекрестной резистентности.

Избирательно активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis(включая штаммы, устойчивые к метициллину/оксациллину); большинства стрептококков, включая Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae(в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcusagalactiae, зеленящих стрептококков, Streptococcusbovis; энтерококков, в т.ч. Enterococcusfaecalisи Enterococcusfaecium(большинство штаммов E.faeciumимеют промежуточную чувствительность к Ванкомицину); Corynebacteriumspp.; Listeriamonocytogenes, Bacillusspp. Clostridiumspp., (в т.ч. токсинпродуцирующих штаммов Clostridiumdifficile, вызывающих псевдомембранозный колит); Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp. и Actinomycesspp.

Ванкомабол® неактивен против грамотрицательных микроорганизмов (исключение составляет значимая активность в отношении Flavobacteriummeningosepticum), микобактерий, внутриклеточных патогенов, Bacteroidesspp. и грибов.

Оптимум действия наблюдается при pH 8; при снижении pH до 6 антимикробный эффект резко уменьшается.

У пациентов с нормальной функцией почек сразу же после инфузии в дозе 15 мг/кг продолжительностью около 1 часа концентрации в плазме крови составляют 63 мкг/мл, через два часа снижаются до 23 мкг/мл, а через 11 часов - до 8 мкг/мл. Объем распределения -0,39-0,92 л/кг. После внутривенного (в/в) введения 500 мг ванкомицина продолжительностью 30 мин концентрации в плазме составляют 49 мкг/мл; через 1-2 ч снижаются до 20 мкг/кг. При повторных введениях не кумулирует. Связь с белками плазмы - 55%.

Хорошо проникает во многие органы и ткани. Бактерицидные концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек варьирует в зависимости от возраста: у взрослых - около 6 ч (4-11 ч), у новорожденных - 6-10 ч, у детей до года - 4 ч, у детей более старшего возраста - 2-3 ч. Т_1/2 при нарушении функции почек и почечной недостаточности увеличивается, достигая при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 6-10 дней. В организме практически не метаболизируется. 75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В небольших и умеренных количествах может выводиться через кишечник. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Внутривенно:

Среднетяжелые и тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными аэробными кокками и грамположительными бактериями, а также тяжелые грамположительные инфекции при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам:

-инфекции центральной нервной системы, вызванные стафилококками и стрептококками (особенно S. pneumoniae) с множественной устойчивостью, инфекции, вызванные Flavobacteriummeningosepticum, в том числе менингит;

-инфекции нижних дыхательных путей, в том числе внебольничная и нозокомиальная пневмонии, абсцесс легких и эмпиема плевры;

-бактериальный эндокардит, вызванный Streptococcusviridarisили Streptococcusbovis, при эндокардите, вызванным энтерококками (например Enterococcusfaecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами ;

-инфекций костей и суставов (в том числе остеомиелит);

-инфекции кожи и мягких тканей;

-сепсис.

Гиперчувствительность к ванкомицину, другим гликопептидам, I триместр беременности, период лактации, неврит слухового нерва.

Беременность (II, III триместр), при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

Ванкомабол® следует назначать женщинам в период беременности только во II и III триместрах.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Постинфузионные реакции: (вследствие быстрого введения), связанные с массивным высвобождением гистамина из тучных клеток: анафилактоидные реакции (артериальная гипотония, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека" (тахикардия, гиперемия верхней половины туловища и лица), озноб, болезненный спазм мышц грудной клетки и спины. Указанные реакции проходят самостоятельно через 20 мин или несколько часов. Для профилактики развития постинфузионных осложнений используют только медленную внутривенную инфузию Ванкомабола® продолжительностью не менее 1 часа.

Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение креатина сыворотки крови, азота мочевины, очень редко - развитие почечной недостаточности); редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (особенно при длительном приеме); редко - преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: флебит, боль в месте введения, при подкожном или внутримышечном введении - некроз мягких тканей.

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо вымывается при гемодиализе. Есть данные об эффективности гемофильтрации и гемоперфузии с использованием полисульфоновых ионообменных смол для снижения концентрации ванкомицина в плазме.

500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл.

1флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2года.

Не использовать после истечения срока годности.