Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузийСостав
В 1 флаконе содержится:Активное вещество
Ванкомицина гидрохлорид (активность 900 мкг/мг) 512,7 мг*/1025,4 мг*
эквивалентно ванкомицину 500,0 мг/1000,0 мг
* Каждый флакон содержит 0,02% эдетовой кислоты (ЭДТА), которая входит в состав субстанции.
Растворитель: вода для инъекций - 10,0 мл.
Описание
Лиофилизированный порошок белого или белого с розоватым или коричневатым оттенком цвета. Комкование порошка допускается и не влияет на растворимость и качество.
Растворитель:
Бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-гликопептидФармакодинамика
Антибиотик группы трициклических гликопептидов, выделен из Amycolatopsis orientalis, эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов.Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме, того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus spp. группы viridians, Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного колита) и Corynebacterium spp.. Действует бактериостатически на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (большинство штаммов Е. faecium имеют промежуточную чувствительность к ванкомицину)). Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro, относятся Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Clostridium spp., Bacillus spp.In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D), Enterococcus spp., Streptococcus spp. группы viridians.Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, вирусов, простейших и грибов.Фармакокинетика
ВсасываниеМногократное внутривенное введение (в/в) 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11ч - около 8 мг/л.Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6ч - около 10 мг/л. Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.РаспределениеОбъем распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость в терапевтических концентрациях. В мозг хорошо проникает только при воспалении мозговых оболочек. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведениеВанкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В незначительных количествах может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %.Фармакокинетика в особых клинических случаяхНарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 7,5 дней. При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile). Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.Показания
Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus spp., (включая штаммы, резистентные к пенициллину), при аллергической реакции на пенициллин, при непереносимости к другим противомикробным препаратам.Эндокардитэндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами); эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Eterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения); ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками); профилактика бактериальных эндокардитов у пациентов с резистентностью возбудителя к пенициллину и заболеваниями клапанов сердца (независимо от их этиологии) перед хирургическими вмешательствами в полости рта, тонзиллэктомией, удалением аденоидов, перед катетеризацией мочевого пузыря, цистоскопией, хирургическими вмешательствами на прямой или толстой кишке (монотерапия или в комбинации с аминогликозидами).Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (I, II и III триместр), пациенты с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).Беременность и лактация
Применение препарата при беременности - только по жизненным показаниям, в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, "приливы" крови; снижение артериального давления, шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата), васкулит, тромбофлебит.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты (преходящие/постоянные). В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, сыпь.Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата), реакции повышенной чувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зудящий дерматоз, доброкачественный пузырчатый дерматоз, диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром "красного человека" - покраснение верхней части тела, боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов)Прочие: лекарственная лихорадка, флебит в месте введения, некроз в месте введения, одышка, стридор, боль в местах инъекций; лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), повышение активности "печеночных" трансаминаз, панцитопения, анемия, лейкопения.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения препаратом может снижаться способность к концентрации внимания, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1000 мг.Упаковка
По 500 мг и 1000 мг действующего вещества во флаконы прозрачного стекла, укупоренные пробкой из бромбутиловой резины, обкатанной алюминиевым кольцом (возможно наличие пластикового колпачка).Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 10,0 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности.Для дозировки 500мг:По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку; по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон, по 1 или 2 поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Для дозировки 1000 мг:По 1 флакону с препаратом и 2 ампулы с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку; по 5 флаконов и 10 ампул с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон, по 1 или 2 поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Для стационаров: по 25, 50 и 100 флаконов вместе с соответствующим количеством ампул с растворителем (для дозировки 500 мг - по 25, 50 или 100 ампул; для дозировки 1000 мг - по 50, 100 или 200 ампул) или без растворителя и инструкций по применению в коробку картонную.Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002058