Ванкомицин-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Почти белого или белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета лиофилизированная масса.

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsisorientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин изменяет проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК.

Ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов таких, как Staphylococcusspp.,в т.ч. Staphylococcusepidermidisи Staphylococcusaureus(в т.ч. гетерогенные метициллинрезистентные штаммы); Streptococcusspp.,в т.ч. Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Enterococcusfaecalis(ранее как Streptococcusfaecalis), Streptococcusbovis, Streptococcusspp.группы viridans, Streptococcuspneumoniae(в т.ч. пенициллинрезистентные штаммы); Clostridiumspp.,в т.ч. Clostridiumdifficile; Corynebacteriumspp.К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину относятся Listeriamonocytogenes, Lactobacillusspp., Actinomycesspp. и Bacillusspp.

Ванкомицин неактивен invitroв отношении грамотрицательных микроорганизмов, Mycobacteriumspp. и грибов.

При применении внутрь не оказывает системного действия, действует локально на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcusaureus, Clostridiumdifficile).

У лиц с нормальной функцией почек многократное внутривенное (в/в) введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 минут) создает средние концентрации в плазме крови около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме крови составляли около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии - около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг, вводимые в течение 30 минут, создают средние концентрации в плазме крови около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме крови составляли около 19 мг/л, а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме крови при однократном введении.

Средний период полувыведения (Т_1/2) ванкомицина из плазмы крови составляет 4-6 ч у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. У новорожденных Т_1/2 - 6-10 ч, у младенцев - 4 ч, у детей старше 1 года - 2-3 ч. Около 75% введённой дозы ванкомицина выводится почками за счёт клубочковой фильтрации в течение 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс - около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Объём распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Ванкомицин практически не метаболизируется. При концентрации ванкомицина в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии. В небольших количествах выводится с желчью.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях, в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, подавляющих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно и незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер в норме, но при менингите его концентрация в ликворе достигает бактерицидных значений. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с отсутствующими почками средний Т_1/2 составляет 7,5 дней, при хронической почечной недостаточности - 6-10 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Плохо абсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным Clostridiumdifficile.

Для внутривенных инфузий

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами, в том числе у пациентов с аллергией на пенициллины, цефалоспорины; при отсутствии результата лечения другими антибиотиками, включая пенициллины и цефалоспорины; вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину и устойчивыми к другим антибиотикам:

- эндокардит (эндокардит, вызванный Streptococcusspp. группы viridans, Streptococcusbovis(монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами); эндокардит, вызванный Enterococcusspp. (в т.ч. Eterococcusfaecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами); ранний эндокардит, вызванный Staphylococcusepidermidisили diphtheroids, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами/обоими антибиотиками);

- сепсис;

- инфекции костей и суставов;

- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции центральной нервной системы (менингит).

Для приема внутрь

- псевдомембранозный колит, ассоциированный с Clostridiumdifficile;

Повышенная чувствительность к ванкомицину и другим компонентам препарата, неврит слухового нерва.

Нарушения слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов), пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).

Нет достаточных данных по безопасности применения ванкомицина при беременности. Оценка результатов экспериментальных исследований на животных не выявила влияния ванкомицина на развитие эмбриона, плода и течение беременности.

В контролируемых клинических исследованиях ванкомицин вводили в/в беременным женщинам с тяжелой стафилококковой инфекцией. Ванкомицин был обнаружен в пуповинной крови. Случаев нейросенсорной тугоухости или нефротоксичности, связанных с ванкомицином, не было отмечено. Одна девочка, чья мать получала ванкомицин в III триместре беременности, страдала кондуктивной тугоухостью, что не было связано с применением ванкомицина. Поскольку количество пациентов в этом исследовании было ограничено и ванкомицин вводили женщинам только во II и III триместре беременности, то точных данных о влиянии ванкомицина на плод получено не было.

Препарат Ванкомицин-Тева следует применять при беременности только в случае крайней необходимости, под контролем концентрации ванкомицина в крови, чтобы минимизировать риск токсического воздействия ванкомицина на плод.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Ванкомицин-Тева в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, "приливы" крови, снижение артериального давления (АД), шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, эозинофилия, обратимая нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром "красного человека", синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит.

Со стороны органов чувств: ототоксические эффекты.

У ряда пациентов, получавших ванкомицин, наблюдались такие симптомы ототоксичности как шум в ушах, головокружение и снижение слуха. Они могут быть преходящим или носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось у пациентов, получавших избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром "красного человека" (покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины). После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

500 мг или 1000 мг активного вещества во флакон прозрачного стекла (тип I), герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с верхней пластиковой вставкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.