Вазостенон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Алпростадил (синтетический аналог естественного простагландин Е₁ (PGE₁)) является сосудорасширяющим, ангиопротекторным лекарственным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий.

Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.

Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов и чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.

PGE₁ является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения, который составляет около 10 секунд. До 60-90% препарата метаболизируется в легких уже после "первого прохождения" через легочный круг кровообращения, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кетo-PGE₁, 15-кето-13,14-дигидро-PGE₁ и 13,14-дигидро-PGE₁ (PGE₀). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE₁ (PGE₀) обладает сравнимым с PGE₁действием. Важным является тот факт, что PGE₀ действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин. (альфа-фаза) и 30 мин. (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками - до 88% и кишечником - до 12%, и полностью выводятся в течение 72 часов.

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию, или после неудачной реваскуляризации.

-Повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;

-инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, гемодинамические нарушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия;

-бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования, гипергидратация легких;

-выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;

-одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;

-отек и гипергидратация головного мозга;

-олигурия;

-гипергидратация;

-существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные травмы и т.д.);

-беременность и период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует с осторожностью применять препарат при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).

Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон® у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Применение препарата Вазостенон® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения препаратом необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

Очень редко: кровотечение, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;

Очень редко:сонливость, головокружение;

Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто:снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия;

Редко:аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отёк лёгких, остановка сердца;

Очень редко:острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия;

Частота неизвестна: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто:снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Очень редко: шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко:отек легких;

Очень редко:брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, гиперкапния;

Частота неизвестна:диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто:диарея, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области;

Очень редко:перитонеальные симптомы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко:повышение активности "печеночных" ферментов;

Очень редко:гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто:покраснение, отёк, "прилив" крови;

Частота неизвестна:повышенная потливость, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто:обратимые изменения в структуре трубчатых костей (гиперостоз), изменение титра С-реактивного белка;

Очень редко:боль в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто:анурия, почечная недостаточность.

Очень редко:нарушение функции почек, гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто:появление признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения;

Часто:боль, головная боль, после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, ощущение недомогания;

Нечасто:после внутривенного введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб;

Очень редко:анафилаксия/анафилактоидная реакция, утомляемость, общее недомогание, повышенная раздражительность, гипотермия, тахифилаксия;

Частота неизвестна: озноб, повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

Нечасто:гиперкалиемия или гипокалиемия, гипогликемия, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови;

Частота неизвестна:увеличение титра С-реактивного белка в плазме крови.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

По 1 мл в прозрачные ампулы из боросиликатного стекла 1 гидролитического класса.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1, 2 или 4 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.