Лекарственная форма
раствор для внутривенного введенияСостав
Каждая ампула с 2 мл препарата содержит:
Активное вещество: верапамила гидрохлорид 5,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 17,00 мг, лимонная кислота моногидрат - 42,00 мг; натрия гидроксид - 16,80 мг; хлористоводородная кислота концентрированная - 0,0054 мл; вода для иньекций - до 2,00 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор "медленных" кальциевых каналовФармакодинамика
Верапамил относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 мин.-ранний и 2-5 ч. - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.
Показания
Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность IIБ - III степени, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, дигиталисная интоксикация, атриовентрикулярная блокада II и III степени, желудочковая тахикардия, кардиогенный шок, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), порфирия, беременность, период лактации, парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета- адреноблокатора, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - внутривенное введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.
Для повышения артериального давления у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного введения 2,5 мг/млУпаковка
По 2 мл препарата в ампуле из бесцветного нейтрального стекла (I гидролитической группы) с белой полосой на месте разлома. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ, закрытой алюминиевой фольгой. 2 контурные ячейковые упаковки (10 ампул) или 10 контурных ячейковых упаковок (50 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15-25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N011991/02Дата регистрации
18.07.2011Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
28.01.2017