Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введенияСостав
1 флакон содержит:активное вещество: пипекурония бромид - 4 мг в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательное вещество: маннитол (маннит).
Описание
Масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант недеполяризующий периферического действияФармакодинамика
Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.В отличие от деполяризующих миорелаксантов пипекурония бромид не вызывает мышечные фасцикуляции.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симптоматической активности. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия, не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток.
При сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30 и 50 мкг/кг массы тела соответственно. Доза 50 мкг/кг обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию.
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут, при этом эффект развивается быстрее всего при дозах 70-80 мкг/кг.
Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 млкг, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) - 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Сl) -2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (T1/2β) - 121±45 мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) - 140 мин. В незначительной степени проникает через плаценту. При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несуществен, если в момент 25 % восстановления исходной сократимости используются дозы 10 и 20 мкг/кг. Выводится в основном почками, печень также участвует в элиминации. Одна треть выводится в неизмененном виде, остальное количество - в форме 3-дезацетил-пипекурония.Показания
Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах различного характера и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких (ИВЛ), требующих более чем 20-30- минутную миорелаксацию.Противопоказания
Противопоказания:Детский возраст до 3 месяцев. Повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.С осторожностью
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, дегидратация, нарушение водноэлектролитного обмен, гипотермия, миастения, дыхательная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность.Беременность и лактация
Опыт, достаточный для доказательства безопасности пипекурония бромида для беременных и плода, отсутствует.В случае применения для общей анестезии при Кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатель Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
Данные по применению пипекурония бромида в период лактации отсутствуют.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), гипестезия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, снижение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоз, уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.
Со стороны мочевыводящей системы: анурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ларингоспазм, отек Квинке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.
Передозировка
Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение артериального давления.При передозировке эффекты Веро-пипекурония устраняются введением ингибитора ацетилхолинэстеразы - неостигмина (1-3 мг) в комбинации с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких до восстановления спонтанного дыхания.
Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг во флаконах.Упаковка
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.По 5, 10 или 25 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.
По 1, 5, 10 или 25 флаконов в комплекте с 1, 5, 10 или 25 ампулами с раствором натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами. В случае комплектации растворителем в каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый. При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый не вкладывают.
По 50, 85 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения
Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N002517/01