Яснал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг:круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки 10 мг:круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета.

При пероральном приеме донепезил быстро всасывается и достигает максимальных плазменных концентраций через 3-4 часа. Плазменные концентрации и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) увеличиваются пропорционально дозе. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 3 недели. Пища и время суток не влияют на всасывание препарата.

95% донепезила связываются с белками плазмы. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дезметилдонепезила- неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней. Объем распределения составляет примерно 12 л/кг массы тела.

Донепезил метаболизируется в печени системой цитохром Р450. Общий клиренс донепезила - до 0,13 л/кг/ч или 10 л/ч. После однократного введения 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от введенной дозы, 6-О-дезметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида-9%, 5-О-дезметилдонепезила-7% и глюкуронового конъюгата 5-О-дезметилдонепезила - 3%.

Примерно 57% донепезила выводится почками (17% - в неизмененном виде) и до 15% - через печень. Период полувыведения - 70 часов.

Повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к созданию Css(равновесная концентрация), которая достигается в течение 3 недель после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.

Яснал® применяется для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Синдром слабости синусового узла (СССУ), тяжелая аритмия, нарушения проводимости, при проведении общей анестезии, пациенты с риском развития язвы (язвенная болезнь в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма, одновременное применение с индукторами ацетилхолинэстеразы, агонистами и/или антагонистами холинергической системы, пациенты с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, беременность и период лактации.

Данные по применению в период беременности и лактации отсутствуют. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

-Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко- обморок, повышение артериального давления, вазодилятация, фибрилляция предсердий, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда, синоатриальная и АВ-блокада (I степени), застойная сердечная недостаточность, артериит, брадикардия, заболевания периферических сосудов, наджелудочковая тахикардия, тромбоз глубоких вен;

-со стороны центральной нервной системы: часто (более 5%)- утомляемость, слабость, бессонница, головная боль, головокружение, мышечные судороги; галлюцинации, тремор, депрессии, возбуждение, парестезии, агрессивность, вертиго, атаксия, беспокойство, нервозность, афазия, необычные сновидения, судороги;

-со стороны пищеварительной системы:очень часто (>5%) - диарея, тошнота, рвота; часто (от 1 до 5%)- потеря аппетита и нарушения пищеварения, снижение веса; менее 1% - недержание кала, боли в животе, язвы желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, гепатиты (при идиопатическом поражении печени следует решить вопрос о прекращении лечения донепезилом);

-со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, ночное мочеиспускание, недержание мочи;

- со стороны органов чувств:катаракта, снижение остроты зрения;

- со стороны дыхательной системы:одышка, ларингиты, бронхиты;

- со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экхимозы, чувство "приливов" крови к коже лица, потливость, пурпура;

- прочие: редко - незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке, анемия, тромбоцитопения, эритроцитопения и эозинофилия, боль различной локализации, простуда.

По 7 или 10 таблеток в блистере.

По 1, 4, 8 или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

По 3, 6 или 12 блистеров (блистер по 10 таблеток) в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.