Аминолевулиновая кислота

Фармакодинамика

Пролекарство, которое in situ превращается в протопорфирин IX, накапливающийся внутриклеточно в коже. Цитотоксический эффект при облучении светом с определенной длиной волны в присутствии кислорода обусловлен возбуждением молекул протопофирина, образованием активных радикалов кислорода из молекул кислорода с дальнейшим образованием супероксидных и гидроксильных радикалов

Фармакологические эффекты

Фотосенсибилизирующий. Эффект наступает через 6 ч после приема внутрь2, максимально через 11 ч.

Фармакокинетика

Пролекарство, in situ превращается в протопорфирин, затем в гем. Т1/2 - 0,7-0,83 ч (аминолевулиновая кислота при приеме внутрь или парентеральном введении), 30 ч (протопорфирин IX при нанесении на поврежденную кожу), 8 ч (протопорфирин IX при приеме внутрь).

Показания

Флюуоресцентная диагностика поверхностных опухолей мочевого пузыря3.

Флуоресцентная диагностика Ta/T1 переходно-клеточного рака мочевого пузыря с последующей резекцией мочевого пузыря: применение аминолевулиновой кислоты¤ в сравнении с обычной цистоскопией вызывает удлинение медианы длительности безрецидивного периода в случае множественных или рецидивных карцином. При первичных и одиночных карциномах удлинение безрецидивного периода статистически незначимоB4.

XXI.Z00-Z13.Z03   Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия. С осторожностью - Нарушения свертывания крови.

С осторожностью

Нарушения свертывания крови.

Беременность и лактация

Беременность

Рекомендации FDA категории С. Качественные исследования на животных и у человека не проведены.

Кормление грудью

Нет сведений о проникновении в грудное молоко, осложнения у человека не зарегистрированы.

Способ применения и дозы

Внутрипузырно вводят в дозе 1,5 г в виде 3% раствора. 50 мл раствора вводят через катетер в мочевой пузырь за 1,5-2 ч до проведения сеанса флюоресцентной диагностики и последующего лечения (электрорезекция и др.). Для приготовления раствора: 1,5 г препарата растворяют в 50 мл стерильного 5% раствора натрия гидрокарбоната непосредственно перед использованием. Диагностические исследования проводят через 1,5-2 ч после инстилляции раствора в мочевой пузырь. В качестве источника излучения, стимулирующего флюоресценцию протопорфирина IX в тканях, используют оптическое излучение с длиной волны в диапазоне 385-440 нм.

Применение у детей

Эффективность и безопасность не изучены.

Побочные эффекты

Кровотечения (2-4%).

Передозировка

При приеме внутрь - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Последствия передозировки при местном применении не установлены. Лечение симптоматическое. Следует избегать воздействия солнечного света в течение 40 ч.

Взаимодействие

Другие фотосенсибилизирующие лекарственные средства (тиазидные диуретики, гризеофульвин, фенотиазины, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, тетрациклины, а также препараты зверобоя) - усиление фотосенсибилизации.