Дефероксамин

Фармакодинамика

Препарат связывается с ионами трехвалентного железа/ионами алюминия, образуя стабильный водорастворимый комплекс.

Фармакокинетика

Практически не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, поэтому рекомендовано парентеральное введение, быстро метаболизируется в тканях и ферментами сыворотки крови, элиминируется главным образом почками, а также желудочно-кишечным трактом. Период полувыведения составляет 6 часов.

Показания

Острое отравление препаратами железа, трансфузионный гемосидероз, диагностический тест для определения патологических отложений алюминия и железа.

Идиопатический первичный гемохроматоз (у пациентов, которым нельзя делать кровопускание из-за сопутствующих заболеваний: острая анемия, гипопротеинемия).

Идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени.

Гемосидероз (на фоне порфириновой болезни); острое отравление Fe³⁺. Лечение хронической перегрузки алюминием у больных с терминальной стадией почечной недостаточности (находящихся на поддерживающем гемодиализе) при следующих состояниях:

- заболевания костной системы, обусловленные алюминием;

- диализная энцефалопатия;

- анемия, связанная с повышенным содержанием алюминия.

IV.E70-E90.E80   Нарушения обмена порфирина и билирубина

IV.E70-E90.E83.1   Нарушения обмена железа

IV.E70-E90.E83.8   Другие нарушения минерального обмена

VI.G90-G99.G93.4   Энцефалопатия неуточненная

X.J80-J84.J84   Другие интерстициальные легочные болезни

XIII.M80-M85.M83.4   Костная болезнь, связанная с алюминием

XIV.N17-N19.N18.0   Терминальная стадия поражения почек

XIX.T36-T50.T45.4   Отравление железом и его соединениями

XIX.T51-T65.T56   Токсическое действие металлов

XIX.T80-T88.T80   Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией

XXI.Z00-Z13.Z01.8   Другое уточненное специальное обследование

Противопоказания

Анурия, гиперчувствительность, первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Категория FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C. Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При применении дефероксамина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно. Режим дозирования подбирается индивидуально лечащим врачом. Для большинства пациентов суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения: коллапс, артериальная гипотензия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: снижение остроты слуха, зрения, нейросенсорная глухота, шум в ушах, сумеречное зрение, нарушения цветового восприятия, катаракта.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсические явления, нарушение работы печени.

Другое: нарушение функции почек, раздражение в месте введения, аллергические реакции.

Передозировка

Тахикардия, артериальная гипотензия, желудочно-кишечные симптомы, острая временная потеря зрения, афазия, ажитация, головная боль, тошнота, брадикардия. Могут быть - острая почечная недостаточность, респираторный дистресс-синдром (при применении очень высоких доз препарата внутривенно). Лечение: специфического антидота нет. Следует прекратить введение препарата и предпринять соответствующие симптоматические меры. Дефероксамин можно вывести при помощи гемодиализа.

Взаимодействие

Аскорбиновая кислота (в составе комбинации парацетамол + аскорбиновая кислота) в сочетании с дефероксамином увеличивает токсическое действие железа на ткани (особенно на сердце, вызывая развитие сердечной недостаточности); назначение препаратов, содержащих аскорбиновую кислоту, проводится после определения концентрации дефероксамина и определения экскреции железа, не ранее чем через 1-2 часа после инфузии дефероксамина.

Препарат не совместим с раствором гепарина.

Физиологический раствор натрия хлорида (0,9%) не следует использовать в качестве растворителя сухого вещества - дефероксамина в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, но после растворения дефероксамина в воде для инъекций физиологический раствор натрия хлорида можно использовать для дальнейшего разведения.

Одновременное лечение дефероксамином и производным фенотиазина прохлорперазином может привести к временным нарушениям сознания.

Сцинтиграммы, полученные при применении галлия (⁶⁷Ga), могут быть искажены из-за быстрого выведения с мочой связанного с дефероксамином галлия (⁶⁷Ga). Желательно прервать введение дефероксамина за 48 часов до проведения сцинтиграфии.