Фармакодинамика
Парацетамол ингибирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, в результате снижает синтез простагландинов, за счет чего проявляет обезболивающий и жаропонижающий эффект.
Декстрометорфан блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, угнетая кашлевой рефлекс.
Псевдоэфрин вызывает сужение сосудов в слизистой глотки и носа, за счет этого спадает отек и облегчается дыхание.
Аскорбиновая кислота восполлняет недостаток витамина C.
Фармакокинетика
Парацетамол равномерно распределяется в тканях, плохо связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, элиминируется почками. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Полная элиминация препарата происходит в течение суток.
Декстрометорфан также метаболизируется в печени, выводится почками в неизменном виде и в виде метаболитов, которые тоже обладают противокашлевым действием.
Псевдоэфедрин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 15-30 минут. Достигает пика концентрации через 1-3 часа. Период полувыведения составляет 5-8 часов. Менее 1% метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится почками 90% в неизмененном виде.
Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.
Показания
Симптоматическое лечение гриппа и простуды.
МКБ-10X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован
X.J30-J39.J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XVIII.R00-R09.R05 Кашель
XVIII.R00-R09.R07.0 Боль в горле
XVIII.R50-R69.R50.0 Лихорадка с ознобом
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
Противопоказания
Беременность; период лактации; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; возраст до 12 лет; гиперчувствительность; нарушение функции печени или почек, гепатит; артериальная гипертензия; стенокардия; ишемическая болезнь сердца; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, противопаркинсонических препаратов либо прием этих лекарственных средств в предшествующие 2 недели перед началом приема препарата.
С осторожностью
Доброкачественная гипербилирубинемия, алкоголизм, аритмии, сахарный диабет, бронхиальная астма, гипертиреоз, ослабленные и истощенные больные, хроническая обструктивная болезнь легких, вирусный гепатит.
Беременность и лактация
Категория FoodandDrugAdministration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - С. Противопоказано при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Перорально 1 таблетка 4 раза в сутки (1 таблетка: парацетамола 500-555 мг, псевдоэфрина 30 мг, декстрометорфана 15 мг, аскорбиновой кислоты 60-62 мг), максимальная суточная доза - 8 таблеток (2 таблетки 4 раза в течение 24 часов), максимальная разовая доза - 2 таблетки.
Интервал между дозами должен быть не менее 4 часов.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны мочевыводящей системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны центральной нервной системы: раздражительность, сонливость, головокружение, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, гепатотоксичность.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Передозировка
Тошнота, рвота, анорексия, панкреатит, головокружение, сонливость, нарушения зрения, затруднение дыхания, нарушения метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, абдоминальная боль.
Взаимодействие
Не рекомендован прием с другими препаратами, которые содержат парацетамол.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к потенцированию депримирующего влияния на центральную нервную систему.
Курение табака во время приема препарата может привести к задержке секрета в дыхательных путях.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой дозе.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря.
Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, ускоряет наступление терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.
При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметическими лекарственными средствами возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами моноаминоксидазы - возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы).
Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина и алкалоидов чемерицы.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.