Эритромицин

Фармакодинамика

Связывается с 50S-субъединицей рибосом и блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, так как нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот. Проникает внутрь клеток и создает высокую внутриклеточную концентрацию. Оказывает бактериостатическое действие, в высокой концентрации может оказать бактерицидное действие.

Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в том числе Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (втом числе Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (втом числе Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивыеграмотрицательныепалочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, атакже Shigella spp., Salmonella spp. идругие.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.

Фармакокинетика

Нестоек в кислой среде, поэтому применяется в форме таблеток, покрытых оболочкой. Хорошо всасывается из ЖКТ; желудочное содержимое замедляет процесс абсорбции. С_max в плазме крови достигается через 1,5-3 часа после приема внутрь и через 20 минут после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 79-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентраций в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер . Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Подвергается биотрансформации в печени (более 90 %) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1,4-2 часа, при анурии - 4-6 часов. Экскретируется в основном с желчью (20-30 % в неизмененном виде) и 2-8 % почками.

Показания

Стрептококковые, стафилококковые и микоплазменные инфекции, ангина, острый синусит, пневмония, болезнь легионеров, эндокардит, энтерит, остеомиелит, хламидиоз, сифилис.

I.A30-A49.A36.9   Дифтерия неуточненная

I.A30-A49.A38   Скарлатина

I.A30-A49.A41.9   Септицемия неуточненная

I.A30-A49.A49.0   Стафилококковая инфекция неуточненная

I.A30-A49.A49.1   Стрептококковая инфекция неуточненная

I.A30-A49.A49.3   Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная

X.J00-J06.J03.9   Острый тонзиллит неуточненный

X.J10-J18.J18   Пневмония без уточнения возбудителя

X.J40-J47.J47   Бронхоэктазия

XII.L00-L08.L08.0   Пиодермия

Противопоказания

Печеночная или почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения функции печени, обструкция желчных протоков, аритмии (в анамнезе), удлинение интервала PQ, период лактации.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В.

Не рекомендуется. Применение у беременных и кормящих грудью женщин только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при лечении эритромицином.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 час до еды. Взрослым по 200-400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, при необходимости дозу увеличивают до 4 г в сутки; детям: 30-40 мг/кг в сутки, в 2-4 приема.

Наружно, на пораженные участки кожи 2 раза в день, при заболеваниях глаз мазь закладывают за нижнее или верхнее веко 3-5 раз в день.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, влагалища. Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

Является ингибитором микросомальных ферментов печени, поэтому может повышать концентрацию в крови препаратов, биотрансформация которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливает рабдомиолиз.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.