Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Обладает высокой избирательной активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis.Препарат ингибирует синтез миколиевых кислот, являющихся необходимым компонентом клеточной стенки микобактерии. Фтивазид - пролекарство, в активную форму его переводит каталаза-пероксидаза микобактерии. Активированный фтивазид ковалентно сязывается с переносчиком миколевых при синтезе микробной стенки.Вызывает повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на микобактерии как внутри клетки, так и вне ее.Избирательность действия препарата в отношении микобактерии обусловлена отсутствием миколевых кислот в клетках хозяина.Фармакокинетика
Медленно всасывается из ЖКТ.
Абсорбция высокая. Биотрансформация в печени (образование основного метаболита - гидразида изоникотиновой кислоты). Связь с белками плазмы ‹ 10 %. Период полувыведения составляет 2-5 ч. Элиминация почками (95 % в виде метаболитов), незначительное количество с фекалиями.
Показания
Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей. МКБ-10I.A15-A19.A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
I.A15-A19.A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
I.A15-A19.A17 Туберкулез нервной системы
I.A15-A19.A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
I.A15-A19.A18 Туберкулез других органов
Противопоказания
С осторожностью
Нет данных.Беременность и лактация
Категория рекомендаций по FDA не определена. Противопоказан при беременности.Нет сведений о проникновении в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Взрослым - по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям - из расчета 30-40 мг/кг в сутки в 3 приема. При туберкулезной волчанке - по 250-300 мг 3-4 раза в сутки. На курс - 40-60 г. При необходимости курс лечения повторяют 2-3 раза с месячным перерывом.
Максимальные дозы: для взрослых разовая - 1 г, суточная - 2 г; для детей суточная - 1,5 г.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная утомляемость, депрессивные состояния, эйфория, учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией, психотические реакции, нарушение памяти, периферические невриты, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гепатит.
Аллергические реакции: лихорадка, кожные высыпания.
Прочие: гинекомастия, меноррагия, артралгия.
Передозировка
Не описана.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Антациды - замедление всасывания фтивазида.
Минерало- и глюкокортикоиды - снижение побочных эффектов.
Парацетамол, этанол, бензодиазепины, карбамазепин, гепатотоксичные средства, антикоагулянты, антиагреганты - усиление побочных эффектов.