Гатифлоксацин

Фармакодинамика

8-метоксифторхинолон - антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза, а также Н. рylori.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь независимо от времени приема пищи составляет 96 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %, проникает во все ткани и органы, в том числе в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Период полувыведения составляет 7-14 часов.

Подвергается метаболизму и дезактивации в печени, элиминируется почками - около 40 % и 60 % с фекалиями, в виде неактивных метаболитов. До 12 % удаляется при гемодиализе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс препарата снижен, при значениях ниже 30 мл/мин необходимо понижать дозу гатифлоксацина.

Показания

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, как в острых, так и хронических стадиях заболеваний.

I.A30-A49.A40   Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41   Другая септицемия

X.J00-J06.J01   Острый синусит

X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20   Острый бронхит

X.J30-J39.J32   Хронический синусит

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

XIV.N70-N77.N73.3   Острый тазовый перитонит у женщин

XI.K65-K67.K65.0   Острый перитонит

XI.K80-K87.K81.0   Острый холецистит

XI.K80-K87.K81.1   Хронический холецистит

XI.K80-K87.K83.0   Холангит

XII.L00-L08.L01   Импетиго

XII.L00-L08.L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03   Флегмона

XII.L00-L08.L08.0   Пиодермия

XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41   Воспалительные болезни предстательной железы

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек, индивидуальная непереносимость хинолонов.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Применяется у беременных только по жизненным показаниям. Во время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь в первый день: 400 мг, затем по 200 мг 1 раз в сутки.

Внутривенная инфузия: 400 мг 1 раз в сутки, однократно в течение 60 минут.

Для больных с клиренсом гатифлоксацина менее 30 мл/мин рекомендована доза по 400 мг каждые два дня с перерывом на третий день и далее по 400 мг каждые 48 часов.

Препарат вводится только внутривенно - не предназначен для иного парентерального введения.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов: АСТ, АЛТ.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.