Гатиспан - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие, путем воздействия на процессы репликации бактериальной ДНК. Его мишенью в одинаковой степени являются одновременно две бактериальные топоизомеразы (II, она же ДНК-гираза, и IV) - ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Взаимодействуя с топоизомеразой IV, гатифлоксацин способен вызывать разрывы двух цеп очечной молекулы ДНК уже после репликации. Выведение из строя любой из топоизомераз обуславливает гибель бактериальной клетки.

Гатифлоксацин проявляет активность по отношению следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter ffeundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Гатифлоксацин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация в плазме составляет 4,21 мг/л после приема препарата в дозе 400 мг. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа. Средний объем распределения (Vd_ss) составляет от 1,5 до 2,0 л/кг. Площадь под кривой “концентрация- время” составляет 51,3 мг/л/час. Связывание с белками плазмы приблизительно 20%. Хорошо проникает во многие ткани и жидкости, включая альвеолярную и легочную ткань, половые органы, слюну. Гатифлоксацин незначительно метаболизируется. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов. Менее 1% принятой дозы выводится из организма почками в виде метаболитов - этилендиамина и метилэтилендиамина. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. В моче определяется более 70% принятой дозы. 5% выводятся из организма кишечником.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:

-обострение хронического бронхита;

-внебольничная пневмония.

-Повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому представителю класса хинолонов;

-детский и подростковый возраст до 18 лет;

-беременность, период лактации;

-сахарный диабет;

-удлинение интервала QT на ЭКГ;

-при одновременном приеме противоаритмических препаратов класса IA (в т.ч. хинидин, прокаинамид) или класса III (в т.ч. амиодарон, соталол);

-неконтролируемая гипокалиемия.

-у пожилых пациентов;

-у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин);

-при заболеваниях центральной нервной системы, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

-одновременный прием с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), состояния, предрасполагающие к аритмиям (брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

Со стороны нервной системы:атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезия, мигрень, панические атаки, эйфория.

Со стороны кожи: макуло-папулезная сыпь, везикулезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боли в костях, миалгия, миастения.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипогликемия.

Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, потеря вкуса, боли в ушах, в глазах, светобоязнь.

Другие: непереносимость этанола, цианоз, лимфоаденопатия, боли в шее, загрудинная боль. Изменения лабораторных показателей:нейтропения, повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансферазы), ACT(аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы крови, электролитные нарушения.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.