Лекарственный справочник

Зарквин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Гатифлоксацин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Таблетки 200 мг

Активное вещество: гатифлоксацин 200 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал,, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ПЭГ 6000, пропиленгликоль, диоксид титана, краситель желтый оксид железа.

Таблетки 400 мг

Активное вещество: гатифлоксацин 400 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ПЭГ 6000, пропиленгликоль, диоксид титана.


Описание

Таблетки 200 мг: овальные таблетки светло-желтого цвета, выпуклой формы с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой с оттиском PPL с одной стороны.

Таблетки 400 мг: овальные таблетки белого цвета, выпуклой формы с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой с оттиском PPL с одной стороны.


Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Фармакодинамика

Гатифлоксацин действует бактерицидно, воздействуя на процессы репликации бактериальной ДНК (мишенью являются топоизомеры II и IV, которые осуществляют изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на. различных этапах ее репликации). Взаимодействуя с топоизомеразой IV, вызывает разрыв молекулы ДНК уже после репликации. Активен в отношении многих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. Гатифлоксацин активен в отношении грамотръщательных аэробных бактерий:Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus vulgaris,Salmonella spp.,Shigella spp.; вотношении грамположительных аэробных бактерий:Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; в отношении анаэробных бактерий:Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., а так же в отношенииChlamydia pneumoniae, Legionella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.


Фармакокинетика

Гатифлоксацин хорошо всасывается из желудочножишечного тракта, приём пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 96%. После приема внутрь однократной дозы 400 мг максимальная концентрации в плазмедостигаетсячерез 1-2часа исоставляет 4,2 мг/л.Постоянная концентрация в плазме достигается на третий день лечения. Средние устойчивые пиковые и самые низкие концентрации в плазме при курсовом приеме 400 мг препарата один раз в сутки составляют приблизительно 4,2 мг/мл и 0,4 мг/мл, соответственно. Связывание гатифлоксацина с белками плазмы составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации препарата. Вследствие низкой связи с белками концентрация гатифлоксацина в слюне приблизительно равна концентрации в плазме. Средний объем распределения гатифлоксацина колеблется от 1,5 до 2,0 л/кг. Гатифлоксацин хорошо проникает во многие ткани и жидкости организма (в т.ч. альвеолярную и легочную ткань, половые органы, слюну).

Гатифлоксацин у человека подвергается ограниченной биотрансформации, менее 1% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов - этилендиамина и метилэтилендиамина.

Более 70% дозы препарата после приема внутрь выводится в течение 48 часов в неизменном виде почками и 5 % через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения гатифлоксацина колеблется от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и пути введения препарата. Почечный клиренс не зависит от принятой дозы, среднее значение составляет от 124 до 161 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. Однако, учитывая, что гатифлоксацин в основном выводится почками, пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин, а также пациентам, находящимся на гемодиализе или постоянном перитониальном амбулаторном диализе, требуется снижениедозы. Сведения о том, как изменяется фармакокинетика гатифлоксацина при тяжелом поражении печени, отсутствуют.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-обострение хронического бронхита;

-внебольничная пневмония.


Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к гатифлоксацину, другим представителям класса хинолона или другим компонентам препарата;

-сахарный диабет;

-удлинение интервала QT;

-одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA(в т.ч. хинидин, прокаинамид) или класса III (в т.ч., амиодарон, соталол);

-неконтролируемая гипокалиемия;

-детский и подростковый возраст (до 18 лет);

-беременность;

-период лактации.


С осторожностью

-При заболеваниях ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, эпилепсия), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижению порога судорожной готовности;

-пожилым пациентам;

-при состояниях, предрасполагающих к аритмии (в т.ч. брадикардия, острая ишемия миокарда),

-у пациентов, принимающих антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, а так же препараты, способные удлинить интервал QT(в т.ч. цизаприд, эритромицин), т.к. возможно аддитивное действие, а соответствующие фармакокинетические исследования до настоящего времени не проведены;

-при почечной недостаточности (клиренсе креатинина <40 мл/мин).


Побочные эффекты

Наиболее часто (более чем в 3%) наблюдаются: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, вагинит.

С частотой 0,1-3%:

со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, парестезии, бессонница, сонливость, тремор, беспокойство, волнение.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышается риск тендинита или разрыва сухожилия, артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, боль в животе, гастрит, метеоризм, запор, глоссит, стоматит, язвы языка, кандидоз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, извращение вкуса, звон в ушах.

Состороны сердечно-сосудистой системы:повышение артериального давления, учащенное сердцебиение.

Аллергические реакции:крапивница, ангионевротический отек, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка, отек лица и конечностей, потливость, астения, боль в спине, груди, гипо- или гипергликемия.

С частотой менее 0,1%:

со стороны нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезии, мигрень, эйфория, приступы страха.

Со стороны кожных покровов: макуло-папулезная сыпь, везикулярная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, оссалгия, миалгия, миастения.

Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, гингивит, неприятный запах изо рта, отек языка, колит (в т.ч. псевдомембранозный), желудочно- кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция.

Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, нарушения вкуса (в т.ч. его потеря), боли в ушах, глазах, светобоязнь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия, повышение артериального давления, загрудинная боль.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипергликемия, сахарный диабет.

Лабораторные показатели:нейтропения, повышение уровней аланинтрансферазы, аспарагинтрансферазы, щелочной фосфатазы, амилазы, гипербилирубинемия, электролитные нарушения.

Прочие: непереносимость этдаола, цианоз, лимфоаденопатия, боли в шее.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг.

Упаковка

По 5 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-003687/09

Владелец Регистрационного удостоверения

ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск)