Фармакодинамика
Селективный ингибитор протеинтирозинкиназы. Необратимо блокирует рецепторы эпидермального фактора роста, что приводит к прекращению роста и к регрессии опухоли.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 59 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. Связь с белками плазмы составляет 90 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 41 час. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения немелкоклеточного местнораспространенного или метастазирующего рака легкого при неэффективности химиотерапии доцетакселом и производными платины. МКБ-10II.C30-C39.C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких
Противопоказания
Печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Кератит, интерстициальная болезнь легких, сердечно-сосудистая недостаточность, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Высшая суточная доза: 250 мг.
Высшая разовая доза: 250 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения.
Система кроветворения: гипокоагуляция.
Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, диарея, редко - панкреатит.
Органы чувств: блефарит, конъюнктивит, эрозия роговицы.
Мочевыделительная система: гематурия, нефропатия, цистит.
Дерматологические реакции: алопеция, зуд, нарушение роста ресниц, редко - токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Индукторы Р-гликопротеина (зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и барбитураты) значительно снижают экспозицию гефитиниба.