Фармакодинамика
Производное бензотиадиазепина, селективно блокирует транспортную систему ионов натрия, калия и хлора, прекращая их транспортировку через апикальную мембрану внутрь клеток эпителия толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Подавление реабсорбции ионов приводит к выведению их из организма. Одновременно с ионами натрия, калия и хлора выводятся ионы кальция и магния. Гипокальциемия не развивается за счет активной реабсорбции в дистальном извитом канальце петли Генле.
Эффективен при любых колебаниях кислотно-щелочного равновесия, сохраняет диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 8-12 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6,4 ч. Элиминация почками, около 75 %в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности, почечной недостаточности, задержке жидкости при ожирении, нефротическом синдроме. Используется при несахарном диабете, глаукоме, портальной гипертензии, синдроме предменструального напряжения.
МКБ-10IV.E20-E35.E23.2 Несахарный диабет
VII.H40-H42.H40 Глаукома
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром
XIV.N17-N19.N18 Хроническая почечная недостаточность
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия
IX.I30-I52.I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
XI.K70-K77.K76.6 Портальная гипертензия
XIV.N00-N08.N00 Острый нефритический синдром
XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения
XVIII.R30-R39.R35 Полиурия
XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Противопоказания
Анурия, болезнь Аддисона, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, подагра, беременность и лактация, возраст до 3-х лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ишемическая болезнь сердца, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Суточная доза зависит от массы тела. Детям с 3-х лет - по 1-2 мг/кг в сутки. Общая суточная доза для детей в возрасте 3-12 лет: 37,5-100 мг.
Взрослые
Внутрь, по 25-50 мг в сутки. При отечном синдроме - по 25-200 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, парестезии.
Дыхательная система: пневмонит, отек легких.
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, редко - аритмия.
Костно-мышечная система: судороги икроножных мышц.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, редко - токсический эпидермальный некролиз.
Органы чувств: нарушения зрения.
Мочевыводящая система: гликозурия, гиперурикемия.
Репродуктивная система: импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Спутанность сознания, летаргия, сухость во рту, сонливость, олигоурия, артериальная гипотензия, шок.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
Больным сахарным диабетом при применении гидрохлоротиазида требуется коррекция доз пероральных гипогликемических средств и препаратов инсулина.
Усиливают гипокалиемический эффект глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон, амфотерицин, сердечные гликозиды.
Антихолинергические препараты повышают биодоступность гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с препаратами лития возможно проявление парадоксального антидиуретического эффекта.
При одновременном применении с витамином D и препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.
При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск развития подагры и гиперурикемии.