Ипидакрин

Фармакодинамика

Препарат является ингибитором холинэстеразы, ингибирует ферментативный гидролиз ацетилхолина, пролонгируя его эффект. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации.

При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетилхолина на м-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомодации, брадикардии, снижению сердечного выброса, повышению тонуса гладких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез, к повышению тонуса и сократимости миометрия. Антихолинэстеразные средства практически не влияют на тонус сосудов. Связано это с тем, что в сосудах находятся в основном неиннервируемые (внесинаптические) М₃-холинорецепторы. Артериальное давление снижается гораздо в меньшей степени, чем при введении м-холиномиметиков (в основном за счет снижения сердечного выброса).

При введении антихолинэстеразных средств из н-холиномиметических эффектов ацетилхолина наиболее отчетливо проявляется его стимулирующее влияние на нервно-мышечную передачу, в результате чего повышается тонус скелетных мышц.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика

При подкожного и внутримышечного введении быстро всасывается. T_max в крови - 25-30 минут после введения. Связь с белками плазмы составляет 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 - путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ).

Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

-заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии;

-заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;

-болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа;

-восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

-демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии);

-функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и другое) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей;

-атония кишечника;

-интоксикация антихолинергическими средствами;

-слабость родовой деятельности.

V.F00-F09.F00*   Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)

V.F00-F09.F07   Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

VI.G10-G13.G12.2   Болезнь двигательного неврона

VI.G30-G32.G30   Болезнь Альцгеймера

VI.G50-G59.G58   Другие мононевропатии

VI.G60-G64.G60   Наследственная и идиопатическая невропатия

VI.G60-G64.G61   Воспалительная полиневропатия

VI.G60-G64.G62   Другие полиневропатии

VI.G60-G64.G62.1   Алкогольная полиневропатия

VI.G60-G64.G63.2*   Диабетическая полиневропатия (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком .4)

VI.G60-G64.G63.6*   Полиневропатия при других костно-мышечных поражениях (М00-М25+, М40-М96+)

VI.G70-G73.G70   Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

VI.G70-G73.G70.2   Врожденная или приобретенная миастения

VI.G80-G83.G83.9   Паралитический синдром неуточненный

VI.G90-G99.G96.9   Поражение центральной нервной системы неуточненное

XIII.M50-M54.M54.1   Радикулопатия

XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

XV.O60-O75.O62   Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

Противопоказания

-эпилепсия;

-стенокардия;

-бронхиальная астма;

-беременность и кормление грудью;

-экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;

-выраженная брадикардия;

-механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;

-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

-склонность к вестибулярным расстройствам;

-гиперчувствительность;

-детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

С осторожностью

-язвенная болезнь желудка;

-заболевания сердечно-сосудистой системы;

-тиреотоксикоз;

-обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Беременность и лактация

Категория FDA - B. Препарат противопоказан при беременности (применение препарата повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды) и кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутримышечно, подкожно. Разовая доза препарата - 10-40 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг в сутки.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.

Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника

Начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.

Побочные эффекты

Нарушения психики: нечасто - сонливость.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, атаксия, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.

Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.

Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто - слюнотечение, тошнота, анорексия ; нечасто - рвота; редко - диарея, боль в эпигастрии, усиление перистальтики,

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усиленное потоотделение; нечасто - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.

Прочее: аллергические реакции.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в том числе атропин, циклодол, метацин).

В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (в том числе атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Атропин, метоциния йодид - снижают симптомы передозировки.

Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Препарат усиливает действие средств угнетающих ЦНС.

Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять препарат одновременно с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом применялись β-адреноблокаторы.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.