Фармакодинамика
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Угнетение ацетилхолинэстеразы активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность - 60 %. Cmax - 0,28 мк/мл, ТCmax - 0,5-0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками - 96 % (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15 %). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения - 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3 % от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Период полувыведения - 6 ч, у больных с триметиламинурией период полувыведения увеличивается.Показания
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота. МКБ-10XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит
XI.K20-K31.K30 Диспепсия
XVIII.R10-R19.R10.1 Боли, локализованные в верхней части живота
XVIII.R10-R19.R11 Тошнота и рвота
XVIII.R10-R19.R12 Изжога
XVIII.R10-R19.R14 Метеоризм и родственные состояния
XVIII.R50-R69.R63.0 Анорексия
Противопоказания
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.С осторожностью
С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда) может усугубить течение основного заболевания. В связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 150 мг.
У пожилых пациентов дозу снижают.
Побочные эффекты
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Взаимодействие
Ускоряет всасывание других лекарственных средств.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Холинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.