Кальцитонин

Фармакодинамика

Препарат подавляет активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например при остеопорозе, обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, повышает экскрецию с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижает экскрецию гидроксипролина. Снижает уровень биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды и костные изоферменты щелочной фосфатазы, повышает минеральную плотность кости в поясничных позвонках, обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

Фармакокинетика

При интраназальном применении быстро всасывается через слизистую оболочку носа, и его C_max в плазме достигается в течение первого часа. Биодоступность при интраназальном применении составляет 3-5 % по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. Период полувыведения составляет 16-43 минуты. При повторных назначениях препарата кумуляции активного вещества не отмечено.

При парентеральном введении биодоступность составляет около 70 %, C_max в плазме достигается в течение первого часа. Кажущийся V_d составляет 0,15-0,3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30-40 %. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, при чем только 2 % - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 1 ч при внутримышечном введении и 1-1,5 ч - при подкожном введении.

Показания

Остеопороз: первичный остеопороз - постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии), сенильный остеопороз у женщин и мужчин; вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией;

Боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

Болезнь Педжета (деформирующий остеит);

Гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек, миелома), гиперпаратиреоз, иммобилизация, интоксикация витамином D, как для купирования неотложных состояний, так и для длительного лечения хронических состояний - до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;

Нейродистрофические заболевания (синонимы: альгонейродистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

С осторожностью

Беременность и лактация

Клинических данных по безопасности применения препаратов кальцитонина при беременности не имеется. В связи с этим не рекомендуется применять препарат у беременных женщин. Неизвестно, проникают ли препараты кальцитонина в грудное молоко, поэтому в период лечения грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Категория рекомендаций FDA - С.

Способ применения и дозы

Для парентерального введения

При остеопорозе - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 50-100 МЕ ежедневно или через день (в зависимости от тяжести заболевания).

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией - подкожно, внутримышечно или внутривенно капельно ежедневно в суточной дозе 100-200 МЕ. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

При болезни Педжета - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ ежедневно или через день.

Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца; при необходимости она может быть больше. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

Неотложное лечение гиперкальциемического криза - внутривенно инфузионно в течение минимум 6 часов в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также внутривенное струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.

Длительное лечение при хронической гиперкальциемии - подкожно или внутримышечноежедневно в суточной дозе 5-10 МЕ/кг в 1 или в 2 введения. Режим дозирования следует корригировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей.

При нейродистрофических заболеваниях - подкожно или внутримышечно в суточной дозе 100 МЕ в течение 2-4 недель. Возможно продолжение лечения с введением по 100 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

При остром панкреатите (в составе комбинированного консервативного лечения) - внутривенно капельно в дозе 300 МЕ (в физиологическом растворе) в течение 24 часов до 6 дней подряд.

Для интраназального введения

При остеопорозе - суточная доза 200 МЕ в сутки. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением препарата в форме дозированного назального спрея рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение следует проводить в течение длительного времени.

При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией - ежедневно в cуточной дозе 200-400 МЕ. Суточная доза, составляющая 200 МЕ, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений. Дозу следует корригировать с учетом индивидуальных потребностей больного.

При болезни Педжета - ежедневно в суточной дозе 200 МЕ. В некоторых случаях в начале лечения может потребоваться доза 400 МЕ в сутки, назначаемая в несколько введений. Продолжительность лечения составляет минимум 3 месяца.

При нейродистрофических заболеваниях - 200 МЕ в сутки (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.

Введение интраназальных препаратов рекомендуется производить в носовые ходы поочередно.

Побочные эффекты

Местные: очень часто - ринит (в том числе сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой оболочке носа, чиханье, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема); часто - язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения. Эти явления обычно слабо выражены (около 80 % всех сообщений) и требуют прекращения лечения менее чем в 5 % случаев.

Системные: часто - приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса; иногда - артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.

Реакции повышенной чувствительности могут проявляться генерализованными кожными реакциями, приливами, отеком (лица, конечностей, генерализованные отеки), повышением артериального давления, болями в суставах, зудом. Имеются сообщения о реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.

Системные нежелательные явления встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении препаратов кальцитонина.

Передозировка

Симптомы: при парентеральном применении - тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. При передозировке кальцитонина при интраназальном использовании возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при развитии гипокальциемии рекомендуется введение кальция глюконата.

Взаимодействие

Не описано.