Клоназепам

Фармакодинамика

Стимулирует бензодиазепиновые ГАМК-рецепторы лимбической системы, гипоталамуса, боковых вставочных нейронов спинного мозга и восходящей ретикулярной формации. В результате повышается чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте, что приводитк повышению частоты открытия каналов мембраны нейронов для ионов хлора, что усиливает тормозное влияние ГАМК. В результате тормозит межнейронную передачу в центральной нервной системе.

Обладает выраженным противосудорожным действием, а также анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и умеренным снотворным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного ведения - 93 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 85 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко.Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация с фекалиями и почками.

Показания

Применяется для лечения эпилепсии, судорожного синдрома любой этиологии. Используется при психомоторном кризе, сомнамбулизме, бессоннице, паническом расстройстве, алкогольном делирии.

V.F10-F19.F12.4   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением каннабиоидов - абстинентное состояние с делирием

V.F10-F19.F10.4   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием

V   Психические расстройства и расстройства поведения

V.F40-F48.F41.0   Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F50-F59.F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

VI.G40-G47.G40   Эпилепсия

VI.G40-G47.G41   Эпилептический статус

Противопоказания

Миастения, острая дыхательная, почечная и сердечная недостаточность, шок, закрытоугольная глаукома, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Открытоугольная глаукома, хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутрь, в соответствии с возрастом:

грудные дети и дети в возрасте 1-5 лет - по 250 мкг в сутки;

5-12 лет - по 500 мкг в сутки;

12 лет - доза взрослых.

Внутривенно медленно, до 0,5 мг.

Взрослые

Внутрь по 1 мг в сутки с постепенным повышением до 20 мг в сутки на 3 приема.

При панических расстройствах (только взрослым более 18 лет) - по 1 мг в сутки, максимальная доза - 4 мг в сутки.

Для курирования эпилептического статуса - внутривенно медленно 1 мг, при необходимости производят повторные введения.

Высшая суточная доза: 20 мг в сутки для приема внутрь; 13 мг - для внутривенного введения.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: вялость, сонливость, головокружение, головная боль, антероградная амнезия, атаксия, галлюцинации, делирий, парадоксальные реакции: ажитация, агрессивность, психомоторное возбуждение.

Дыхательная система: бронхоспазм, апноэ при внутривенном введении.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: икота, тошнота, рвота, диарея.

Органы чувств: диплопия, нистагм.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, зуд.

Мочевыделительная система: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Репродуктивная система: дисменорея, снижение либидо.

Аллергические реакции, флебит в месте введения.

Передозировка

Сонливость, нарушение координации, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.

Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Уменьшают системное действие клоназепама при приеме внутрь индукторы изофермента CYP3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин.

Увеличивают период полувыведения клоназепама: итраконазол, саквинавир, эритромицин, флуконазол.

Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ, леводопы, магния сульфата и нитратов усиливается гипотензивный эффект.

Несовместим с алкоголем.