Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Кофеин
Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.
Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.
Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.
Эрготамин
Селективный агонист серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамина) типа 5-НТ1D и 5-НТ1B, расположенных в сосудах. Вызывает вазоконстрикцию при взаимодействии с 5-НТ-рецепторами интракраниальных сосудов и чувствительных нервных окончаний тригеминоваскулярной системы, в результате чего подавляется высвобождение CGRP, VIP и субстанции Р, что облегчает течение приступов мигрени за счет снижения интенсивности боли. Уменьшение высвобождения серотонина и снижение его содержания в постсинаптической щели по механизму обратной отрицательной связи приводит к снижению выраженности фото- и фонофобии, тошноты и рвоты. Устойчивый повторный эффект обусловлен действием на стволовые центры головного мозга, ответственные за развитие мигрени.
Фармакокинетика
Кофеин
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-75 минут. Связь с белками плазмы составляет 35 %.
Метаболизм в печени до параксантина (80 %), теобромина (10 %), теофиллина (4 %).
Замедляет клиренс парацетамола.
Период полувыведения составляет 5 часов. Элиминация почками.
Ускоряет всасывание эрготамина.
Эрготамин
После приема внутрь до 5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема и продолжается в течение 5-8 часов. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация с фекалиями (90 %) и почками (10 %).
Показания
Применяется для купирования приступа мигрени. Используется при артериальной гипотензии.
МКБ-10VI.G40-G47.G43 Мигрень
IX.I95-I99.I95 Гипотензия
Противопоказания
Заболевания периферических артерий, тяжелая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Агорафобия, нарушения сна, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, глаукома, желудочковая экстрасистолия, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1-2 таблетки во время приступа мигрени, затем по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 2-3 дней.
Высшая суточная доза: 4 таблетки.
Высшая разовая доза: 2 таблетки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: возбуждение, тремор, судороги, усиление сухожильных рефлексов, парестезии в кончиках пальцев рук и ног.
Дыхательная система: тахипноэ, заложенность носа.
Сердечно-сосудистая система: кардиалгия, артериальная гипертензия, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.
Костно-мышечная система: миалгия, слабость в ногах.
Дерматологические реакции: зуд.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Повышают уровень эрготамина в плазме крови макролидные антибиотики: мидекамицин, джозамицин, эритромицин.
Сосудосуживающие препараты (никотин, суматриптан) увеличивают риск спазмирования сосудов.