Фармакодинамика
Комбинированный препарат, благодаря составу оказывающий ряд действий. Кофеин проявляет аналептическое и психостимулирующее действие, убирает сонливость и усталость, усиливает эффект анальгетиков и повышает физическую и умственную работоспособность. Парацетамол и пропифеназон оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Кофеин связывается с белками плазмы на 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в теофиллин (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей теофиллин превращается в кофеин. Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Абсорбция парацетамола быстрая и полная. Связь с белками плазмы клинически незначима. Биотрансформация в печени (CYP2E1). Промежуточные метаболиты кумулируют при передозировке, гепатотоксичны. Период полувыведения~1-4 часа. Выводитсяпочками в виде конъюгатов, 3 % - в неизмененном виде.
Показания
Болевой синдром умеренной выраженности: головная боль, зубная боль, миалгия, посттравматическая боль.
Лихорадочный синдром.
"Простудные" заболевания, грипп.
МКБ-10VI.G40-G47.G43 Мигрень
XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея неуточненная
XVIII.R50-R69.R52.9 Боль неуточненная
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
XIX.T08-T14.T14.9 Травма неуточненная
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая).
Острая гематопорфирия.
Бронхиальная астма.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
Внутричерепная гипертензия.
Острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия.
Алкогольное опьянение и алкоголизм.
Глаукома.
Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Пожилой возраст.
Беременность и лактация
Рекомендации FDA категории С. Нежелательно применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрьпо 1 таблетке до 4-х раз в день, запивая небольшим количеством воды.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: тошнота.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления.
Нервная система: бессонница.
Аллергические реакции:покраснение кожи, кожная сыпь, бронхоспазм, насморк.
Передозировка
При передозировке наблюдаетсянарушение зрения, аритмия, рвота, боль в животе, желтушность кожных покровов, судороги, повышенная возбудимость, сонливость, потеря сознания.
Для лечения необходимо введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Для профилактики поражения печени проводят промывание желудка.
Взаимодействие
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
При одновременном использовании парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.
Прием парацетамола и этанола одновременно приводит к повышению вероятностиразвития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Небольшие передозировки препарата при одновременном использовании с барбитуратами, фенитоином, этанолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами и другими стимуляторами микросомального окисления повышают возможность развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.