Фармакодинамика
Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Механизм действия обусловлен главным образом способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, особенно - Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae.
Неактивен в отношении Staphylococcus aureus, Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis, Neisseria spp., облигатных анаэробов и грамположительных бактерий.
Обладает перекрестной резистентностью с полимиксином B.
Хлорамфеникол - антибиотик широкого спектра действия, ингибирует синтез белков чувствительных микроорганизмов; активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp.; неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, грибов.
Ролитетрациклин - антибиотик широкого спектра действия, ингибируя синтез белка бактерий на уровне РНК, оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
После ингаляции всасывание колистиметата натрия имеет выраженные индивидуальные различия. Cmax в плазме после ингаляции в дозе 2 млн ЕД составляет 280 мкг/л (что свидетельствует о всасывании менее 2 % по сравнению с парентеральным введением). После ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия средний кумулятивный показатель выведения почками - около 1 %.
После ингаляции 1 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте через 1 ч и 4 ч - 183,6 мг/л и 22,8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 1,5 % введенной дозы.
Колистиметат натрия проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть препарата, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60 % поступившей дозы.
Показания
Конъюнктивиты (катаральный, гнойный, трахомный); блефариты; блефароконъюнктивиты; бактериальные кератиты; септическая язва роговицы; дакриоцистит.
МКБ-10VII.H10-H13.H10.5 Блефароконъюнктивит
VII.H00-H06.H01.0 Блефарит
VII.H00-H06.H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
VII.H10-H13.H10.3 Острый конъюнктивит неуточненный
VII.H10-H13.H10.2 Другие острые конъюнктивиты
VII.H10-H13.H10.0 Слизисто-гнойный конъюнктивит
VII.H10-H13.H10 Конъюнктивит
VII.H15-H22.H16.9 Кератит неуточненный
VII.H15-H22.H16.1 Другие поверхностные кератиты без конъюнктивита
VII.H15-H22.H16 Кератит
VII.H15-H22.H16.0 Язва роговицы
Противопоказания
Гиперчувствительность; нарушение функции печени, почек; беременность; период лактации; детский возраст (до 8 лет).
С осторожностью
Детский возраст до 18 лет.
Беременность и лактация
Категория FDAне определена.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Капли глазные
Конъюнктивально, по 1-2 капли 3-4 раза в день или по индивидуальному предписанию лечащего врача.
Правила пользования флаконом
1. Следуя имеющимся зарубкам на алюминиевой капсуле флакона, оторвать верхнюю окружность капсулы, а затем - боковую.
2. Снять крышку с флакона и приспособить к нему резервуар.
3. Вдавить красную крышку резервуара во флакон, а затем энергично взболтать флакон, чтобы растворить находящийся в нем порошок.
4. Удалить полностью резервуар и надеть капельницу (пипетку) на флакон. Снять колпачок с капельницы (пипетки) и, перевернув флакон, выдавить каплю.
Мазь глазная: закладывают в нижний конъюнктивальный свод 3-4 раза в день. При сочетании с применением глазных капель достаточно употребление глазной мази 1 раз на ночь.
Побочные эффекты
Глазные капли содержат натрия сульфит, данный компонент препарата может провоцировать у чувствительных к нему лиц (особенно у астматиков) аллергические реакции и тяжелые приступы астмы.
Так как были зарегистрированы редкие случаи гипоплазии костного мозга вследствие длительного местного применения хлорамфеникола, препарат следует применять в течение коротких промежутков времени и под наблюдением офтальмолога.
Продолжительное местное применение антибиотиков может вызвать симптоматику местного раздражения (кратковременная конъюнктивальная гиперемия). Зарегистрированы случаи появления симптомов повышенной чувствительности в виде жжения, ангионевротического отека, крапивницы, буллезного и пятнистопапулезного дерматита, что требует прекращения применения препарата.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие
При местном применении фармакологических взаимодействий с другими препаратами не выявлено.